Inta-TM 80

Thông tin cơ bản thuốc Inta-TM 80

Số đăng ký

VN-17063-13

Nhà sản xuất

Intas Pharmaceuticals Ltd.

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Hộp 5 vỉ x 10 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

Telmisartan 80mg

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp: có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế với thuốc kháng ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với thuốc.
• Phụ nữ mang thai.
• Người cho con bú.
• Suy thận nặng.
• Suy gan nặng.
• Tắc mật.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng: người lớn 40mg/lần/ngày. Đối với 1 số người bệnh, chỉ cần liều 20mg/lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80mg/lần/ngày.Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.

Suy thận: không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều dùng hàng ngày không được vượt quá 40mg/lần/ngày.

Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Thận trọng

• Telmisan có thể gây hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị. Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa và, nếu cần thiết cần truyền tĩnh mạch dung dịch nước biển.
• Telmisartan có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, choáng váng, hoặc ngất xỉu. Đừng lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi bạn biết được thuốc này ảnh hưởng đến bạn như thế nào.
• Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này.
• Sử dụng thận trọng với các bệnh nhân:

Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá.

Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với giảm tiểu cầu, tăng ure huyết, suy thận cấp có thể gây chết).

Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.

Loét dạ dày – tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày - ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày - ruột).

Suy gan mức độ nhẹ và trung bình.

Hẹp động mạch thận.

Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.

Tương tác với các thuốc khác

• Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta-adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của thuốc này.
• Digoxin: dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
• Các thuốc lợi tiểu: làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
• Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
• Các thuốc lợi tiểu giữ kali: chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: đau lưng; xoang mũi đau và tắc nghẽn, tiêu chảy.

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ trong số những triệu chứng sau, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân; khàn tiếng; khó thở hoặc nuốt; đau và chuột rút ở cẳng chân khi đi bộ hoặc tập thể dục; phồng rộp da hoặc phát ban.

Cách xử trí

Điều trị hạ huyết áp triệu chứng: đặt người bệnh nằm ngửa, nếu cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá.

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: khoảng 42% sau khi uống liều 40mg và 58% sau khi uống liều 160mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ.

Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và alpha1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít.

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của telmisartan vào khoảng 15 – 20%. Telmisartan được chuyển hoá thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích luỹ đáng kể về lâm sàng.

Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi.

Nồng độ telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam 2 – 3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nhẹ và trung bình: không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ telmisartan.

Suy gan: nồng độ telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.

Dược lực

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzum chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển hoá angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hoá bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng - một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Quá liều và cách xử trí

Số liệu liên quan đến quá liều ở người lớn còn hạn chế.

• Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mãn: nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
• Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
• Chăm sóc hỗ trợ: những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.