Tra cứu thuốc chuẩn nhất

Griseofulvin 250mg

Tra cứu thông tin về thuốc Griseofulvin 250mg trên Tủ thuốc 24h, bao gồm: công dụng, liều lượng, tác dụng phụ, tương tác thuốc...

Thông tin cơ bản thuốc Griseofulvin 250mg

Số đăng ký

VNB-2307-04

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên, Bìa 1 vỉ xé 12 viên nén

Thành phần

Griseofulvin

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, cách xa nguồn nhiệt, tránh ánh sáng trực tiếp. Không làm đông lạnh thuốc dạng lỏng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Griseofulvin được dùng để điều trị các bệnh nấm da, tóc và móng, bao gồm nấm da thân, nấm da chân, nấm da đùi, nấm râu, nấm da đầu và nấm móng do các loài Trichophyton, Microsporum hoặc Epidermophyton nhạy cảm gây ra. Không nên dùng thuốc này để điều trị nhiễm nấm nhẹ hoặc thông thường đáp ứng với các thuốc chống nấm bôi tại chỗ.

Chống chỉ định

Người bệnh bị rối loạn chuyển hóa porphyrin, suy tế bào gan, phụ nữ có thai và những người có tiền sử mẫn cảm với thuốc.

Liều dùng và cách dùng

Liều griseofulvin hàng ngày có thể uống một lần hoặc chia thành 2 - 4 lần.

Liều thay đổi tùy theo dạng dùng (là vi tinh thể hoặc tinh thể siêu nhỏ).

Liều và thời gian điều trị tùy thuộc nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh. Nói chung cần điều trị liên tục ít nhất từ 2 đến 4 tuần với bệnh nấm da thân, 4 - 6 tuần với nấm da đầu, 4 - 8 tuần với nấm da chân, 4 - 6 tháng cho đến 1 năm với nấm móng.

Liều người lớn

Dạng vi tinh thể:

  • Ðiều trị nấm da thân, nấm da đùi hoặc nấm da đầu: 500mg/ ngày.
  • Ðiều trị nấm khó chữa như nấm da chân, nấm móng: 1g/ ngày.

Dạng tinh thể siêu nhỏ:

  • Ðiều trị nấm da thân, da đùi và da đầu: 330 - 375mg/ ngày.
  • Ðiều trị nấm da chân, nấm móng: 660 - 750mg/ ngày.

Liều trẻ em

> 2 tuổi

  • Dạng vi tinh thể: Thường dùng 10 - 11mg/ kg/ ngày (liều uống tối đa: 1g), có thể chia làm 2 lần.
  • Dạng tinh thể siêu nhỏ: 5 - 10mg/ kg/ ngày (liều tối đa: 750mg), uống ngày 1 lần để điều trị nấm da đầu hoặc nấm da thân.

≤2 tuổi: Chưa được xác định.

Thận trọng

Griseofulvin có khả năng gây độc nặng.

Người bệnh điều trị dài ngày phải kiểm tra thường kỳ chức năng thận, gan và máu. Cần ngừng thuốc nếu có hiện tượng giảm bạch cầu hạt. Một số hiếm trường hợp có thể xảy ra các tác dụng phụ nguy hiểm, thường do dùng liều cao và/hoặc điều trị kéo dài.

Vì griseofulvin đôi khi gây phản ứng mẫn cảm với ánh sáng, nên trong thời gian dùng thuốc, người bệnh cần tránh phơi nắng. Phản ứng mẫn cảm với ánh sáng có thể làm nặng thêm bệnh lupus ban đỏ.

Thuốc có nguồn gốc từ các loài Penicillium, nên có khả năng dị ứng chéo với penicilin.

Tương tác với các thuốc khác

Rượu: Uống đồng thời với thuốc có thể làm cho tim đập nhanh, đỏ bừng và vã mồ hôi.

Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ griseofulvin trong máu do làm giảm hấp thu griseofulvin và gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở microsom gan, do đó tốt nhất là không dùng đồng thời 2 thuốc này. Nếu trường hợp phải dùng đồng thời, thì nên chia liều griseofulvin thành 3 lần/ngày. Nên kiểm tra nồng độ griseofulvin trong máu và nếu cần phải tăng liều.

Thuốc chống đông nhóm coumarin: Tác dụng của warfarin bị giảm; có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông khi điều trị đồng thời và sau khi ngừng griseofulvin.

Thuốc tránh thai dạng uống: Dùng đồng thời với griseofulvin có thể làm tăng chuyển hóa estrogen trong các thuốc này dẫn đến mất kinh, tăng chảy máu giữa vòng kinh và giảm hiệu quả thuốc tránh thai.

Các thuốc khác: Dùng đồng thời griseofulvin và theophylin làm tăng thanh thải theophylin và rút ngắn nửa đời theophylin. Tuy nhiên, tăng độ thanh thải này không rõ ràng ở tất cả người bệnh dùng thuốc đồng thời.

Bắt đầu điều trị griseofulvin ở người đang dùng aspirin sẽ gây giảm nồng độ salicylat trong huyết tương.

Griseofulvin và cyclosporin dùng đồng thời có thể làm giảm nồng độ cyclosporin trong máu.

Tác dụng phụ

Đau đầu, đau dạ dày, nôn, tiêu chảy hoặc phân lỏng, khát nước, mệt mỏi, hoa mắt, lo lắng, sốt, viêm họng, nổi mẩn da, đau nhức hoặc bị kích ứng miệng. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Sau khi uống, griseofulvin hấp thu chủ yếu ở tá tràng. Griseofulvin vi tinh thể có độ hấp thu thay đổi từ 25% đến 70%. Khi uống một liều duy nhất 500 mg dạng vi tinh thể ở người lớn lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 0,5 - 2 microgam/ml sau 4 giờ. Griseofulvin vi tinh thể tăng hấp thu đáng kể nếu uống cùng hoặc sau khi ăn thức ăn có lượng chất béo cao. Griseofulvin dạng tinh thể siêu nhỏ hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống.

Sau khi hấp thu griseofulvin tập trung ở da, tóc, móng, gan, mô mỡ và cơ xương. Griseofulvin tích lũy vào các tế bào tiền thân keratin và có ái lực cao với các mô nhiễm bệnh. Thuốc cũng liên kết chặt chẽ với lớp keratin mới. Có thể phát hiện thấy thuốc ở vỏ ngoài của lớp sừng ngay sau khi uống. Nồng độ 1 microgam/g đã tìm thấy ở da trong vòng 4 giờ sau khi uống một liều duy nhất 500 mg dạng vi tinh thể và sau 8 giờ là 3 microgam/g. Nếu dùng liều 500mg và cứ cách 12 giờ uống một lần thì da có thể đạt được nồng độ 6 - 12 microgam/g trong 30 giờ, khi dùng liều này kéo dài liên tục trong vài tuần thì nồng độ duy trì được là 12 - 25 microgam/g da và nồng độ đồng thời trong huyết thanh sẽ là 1 - 2 microgam/ml. Khi ngừng thuốc, nồng độ griseofulvin ở trong da giảm nhanh hơn so với trong huyết tương. Trong vòng 2 ngày sau khi ngừng thuốc, sẽ không còn tìm thấy ở da và trong vòng 4 ngày sẽ không còn trong huyết tương.

Nồng độ griseofulvin trong da ở khí hậu ấm cao hơn ở khí hậu lạnh, có thể do thuốc hòa tan trong mồ hôi và sau đó đọng lại ở lớp sừng của da khi mồ hôi bay hơi. Ðiều này cũng được dùng để giải thích chênh lệch nghịch đảo của nồng độ thuốc trong da. Nồng độ thuốc cao nhất đo được ở lớp sừng ngoài cùng trong khi đó ở các lớp sâu hơn thì nồng độ thấp hơn nhiều.

Bôi trên da, thuốc sẽ không thấm vào được lớp mô keratin.

Griseofulvin có nửa đời thải trừ 9 - 24 giờ.

Thuốc bị oxy hóa khử methyl bởi enzym P450 và liên hợp với acid glucuronic chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa chính 6 - demethyl griseofulvin không có tác dụng trên vi sinh vật.

Dược lực

Griseofulvin là kháng sinh chống nấm lấy từ Penicillium griseofulvum hoặc từ các Penicillium khác. Tác dụng chống nấm của griseofulvin trước hết là do phá vỡ cấu trúc thoi gián phân tế bào, nên làm ngừng pha giữa của phân bào. Một cơ chế tác dụng khác cũng được đề cập đến là griseofulvin tạo ra DNA khiếm khuyết không có khả năng sao chép. Griseofulvin đọng vào các tế bào tiền thân keratin tạo ra môi trường bất lợi cho nấm xâm nhập. Da, tóc và móng bị nhiễm bệnh sẽ được thay thế bằng các mô lành không bị nhiễm nấm.

Griseofulvin ức chế phát triển các nấm da Trichophyton (đặc biệt là T. rubrum, T. tonsurans, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. megninii, T. gallinae và T. schoenleinii), Microsporum (như M. audouinii, M. canis, M. gypseum) và Epidermophyton floccosum.

Griseofulvin không có tác dụng trên vi khuẩn, các nấm Candida, Actinomyces, Aspergillus, Blastomyces, Cryptococcus, Coccidioides, Geotrichum, Histoplasma, Nocardia, Saccharomyces, Sporotrichum hoặc Malassezia furfur.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.