Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Galantamin
Dạng bào chế: Viên nén bao phim và Dung dịch uống
Chỉ định:
  • Galantamin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.
  • Galantamin còn được dùng điều trị một số rối loạn thần kinh - cơ và rút ngắn thời gian tác dụng giãn cơ của các chất ức chế cạnh tranh acetylcholin trên bản vận động cơ - xương.
Hàm lượng:
  • Viên nén bao phim: 4 mg, 8 mg, 12 mg.
  • Dung dịch uống: 4 mg/ ml.
  • Thường dùng dạng galantamin hydrobromid.
Liều lượng:

Galantamin được dùng qua đường uống, ngày 2 lần, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối.

Người lớn:

  • Liều khởi đầu: 4 mg/lần, ngày 2 lần trong 4 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt, tăng liều lên 8 mg/lần, ngày 2 lần, duy trì trong ít nhất 4 tuần. Sau đó tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân mà tăng liều lên 12 mg/lần, ngày 2 lần. Dùng liều cao 16 mg/lần, ngày 2 lần, hiệu quả điều trị không tăng và dung nạp thuốc giảm.
  • Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn từ vài ngày trở lên thì cần bắt đầu điều trị lại với mức liều thấp nhất rồi tăng dần đến mức liều tối ưu.
  • Sử dụng thận trọng trên người suy gan hoặc suy thận nhẹ đến vừa, liều không được vượt quá 16 mg/ngày. Nếu suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ tahnh thải dưới  9 ml/phút) không khuyến cáo dùng.
  • Đối với người suy gan mức độ trung bình: Khởi đầu dùng 4 mg/lần, ngày một lần trong ít nhất một tuần, sau đó có thể tăng dần liều lên đến tối đa 8 mg/lần, ngày 2 lần.

Trẻ em:

  • Không nên dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.
Dược động học:

Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Sinh khả dụng của viên  nén cũng giống sinh khả dụng của dung dịch uống Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (Cmax) giảm khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.

Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175 lít.

Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic.

Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (biểu thị độ thanh thải thận 65 ml/phút), khoảng 20 - 25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300 ml/phút. Nửa đời của galantamin là 5 - 7 giờ.

Suy gan:  Ở người suy gan vừa, sau khi uống 1 liều galantamin, độ thanh thải galantamin  bị giảm khoảng 25% so với người bình thường.

Suy thận: Sau 1 liều duy nhất 8 mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.

Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khoẻ mạnh 30 - 40%.

Dược lực:

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại sinap cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiển triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.

Nhóm sản phẩm: Chống sa sút trí tuệ
Tương tác thuốc:

Tương tác dược lực học:

Khi gây mê: Galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.

Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.

Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa, hiệp đồng tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác với galantamin.

Tương tác dược động học:

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.

Cimetidin, paroxetin: Làm tăng sinh khả dụng của galantamin.

Erythromycin, ketoconazol: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian của galantamin.

Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.

Tác dụng phụ:

Thường gặp, ADR > 1/100

  • Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, blốc nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngất.
  • Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
  • Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
  • Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
  • Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
  • Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

  • Thủng thực quản.
Chống chỉ định:
  • Mẫn cảm với thuốc.
  • Suy gan nặng.
  • Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9 ml/phút).

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.