Fluoxetine - Tác dụng thuốc và các thông tin khác đầy đủ nhất
Tra cứu thuốc chuẩn nhất

Fluoxetine

Thông tin cơ bản thuốc Fluoxetine

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ, rối loạn xung lực cưỡng bức - ám ảnh.

Chống chỉ định

Quá mẫn với fluoxetin. Người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút).

Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 5 tuần). Người có tiền sử động kinh.

Liều dùng và cách dùng

Fluoxetin thường được dùng theo đường uống.

Ðiều trị trầm cảm

Liều bắt đầu thường dùng là 20 mg/ ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Một số người bệnh có thể dùng liều thấp hơn (nghĩa là 5mg/ ngày hoặc 20mg, cách 2 - 3 ngày/ lần). Liều duy trì được thay đổi theo đáp ứng lâm sàng của mỗi người. Thông thường sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ, do vậy không nên tăng liều thường xuyên.

Ðiều trị hội chứng xung lực cưỡng bức ám ảnh

Liều bắt đầu 20mg/ ngày như trên. Phải mất vài tuần mới đạt được đáp ứng đầy đủ điều trị. Liều trên 20mg phải chia làm 2 lần, sáng và chiều. Một số trường hợp có thể phải cần liều cao tới 80mg/ ngày, nhưng điều quan trọng là phải biết rằng bao giờ cũng phải cần vài tuần (4-6 tuần) để đạt được kết quả về điều trị với 1 liều đã cho.

Với người cao tuổi và người suy gan, cần giảm liều ban đầu và giảm tốc độ tăng liều.

Có nguy cơ tích lũy fluoxetin và chất chuyển hóa ở người bệnh giảm chức năng thận, do vậy, cần cân nhắc điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận.

An toàn và hiệu quả với trẻ em (<18 tuổi) chưa được xác định.

Người cao tuổi thường bắt đầu 10mg (base) mỗi ngày và không được vượt quá 60mg (base) 1 ngày.

Thận trọng

Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO). Chỉ nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO khi Fluoxetine đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 5 tuần). Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh gan hoặc giảm chức năng gan.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.

Thận trọng với người bệnh có tiền sử bệnh động kinh, do fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh.

Tương tác với các thuốc khác

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với các chất ức chế monoamin oxidase như furazolidon, procarbazin và selegilin, vì có thể gây lú lẫn, kích động, những triệu chứng ở đường tiêu hóa, sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.

Fluoxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom P450 2D6. Ðiều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Ðiều này cũng áp dụng nếu fluoxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.

Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với fluoxetin. Một số thầy thuốc khuyên nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với fluoxetin.

Dùng đồng thời fluoxetin với diazepam có thể kéo dài nửa đời của diazepam ở một số người bệnh, nhưng các đáp ứng sinh lý và tâm thần vận động có thể không bị ảnh hưởng.

Ðiều trị sốc điện: Cơn co giật kéo dài khi điều trị đồng thời với fluoxetin.

Dùng đồng thời với các thuốc tác dụng thần kinh có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin, dùng đồng thời với fluoxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.

Nồng độ phenytoin có thể bị tăng lên khi dùng đồng thời với fluoxetin, dẫn đến ngộ độc, nên cần theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương.

Dùng fluoxetin đồng thời với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.

Tác dụng phụ

Căng thẳng, buồn nôn, khô miệng, viêm họng, buồn ngủ, yếu ớt, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, ăn mất ngon, giảm cân, thay đổi ham muốn hoặc khả năng tình dục, đổ mồ hôi quá nhiều, phát ban, nổi mề đay, cảm sốt, đau khớp, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khó thở hoặc khó nuốt, sốt, ra mồ hôi, rối loạn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, cứng cơ, ảo giác, co giật. Fluoxetine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Fluoxetin được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước khoảng 95%. Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. Thể tích phân bố ước khoảng 35 lít/kg. Ðộ thanh thải ở khoảng 0,58 lít/giờ/kg và giảm khi dùng các liều nhắc lại. Phần lớn fluoxetin (> 90%) bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không có tác dụng. Nửa đời của fluoxetin, sau khi dùng liều duy nhất, khoảng từ 1 - 3 ngày, nhưng sau khi dùng liều nhắc lại, tốc độ thải trừ giảm đi, nửa đời tăng lên khoảng 7 - 15 ngày. Không thấy nửa đời thay đổi đáng kể ở người cao tuổi hoặc người bệnh giảm chức năng thận khi dùng fluoxetin liều duy nhất. Tuy vậy, vì thuốc có nửa đời tương đối dài và biến đổi không tuyến tính sau khi dùng nhiều liều, nghiên cứu liều duy nhất không đủ để loại khả năng dược động bị biến đổi ở người cao tuổi hoặc người giảm chức năng thận. Người xơ gan do rượu có nửa đời dài hơn, gần gấp đôi ở người bình thường.

Nửa đời thải trừ của thuốc bị thay đổi như vậy có thể do thuốc ức chế enzym chuyển hóa trong gan. Cơ chế thay đổi nửa đời thải trừ của thuốc khi dùng liều nhắc lại là do fluoxetin ức chế enzym gan cytochrom P450 2D6. Ðiều này đặc biệt quan trọng với những người bệnh có lượng enzym gan rất thấp, và biểu hiện này có tính di truyền. Những người bệnh thiếu enzym CYP 2D6 thường có nửa đời thải trừ và diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc/ máu - thời gian (AUC) tăng gấp 3 lần so với người bình thường.

Dược lực

Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Tác dụng chống trầm cảm của fluoxetin liên quan tới ức chế tái thu nhập serotonin này ở hệ thần kinh trung ương. Thời gian tác dụng chậm, đến khi có tác dụng điều trị đầy đủ thường phải từ 3 - 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng thì không thể thuyên giảm ngay bằng dùng thuốc này.

Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ thường thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ, không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này. Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tác dụng do histamin, hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: đứng không vững, nhầm lẫn, thờ ơ, căng thẳng, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, hoa mắt, nhịp tim bất thường, ảo giác, sốt, ngất xỉu, hôn mê. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Ðiều trị quá liều: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.