Essecalcin 50

Thông tin cơ bản thuốc Essecalcin 50

Số đăng ký

VN-13620-11

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm

Quy cách đóng gói

Hộp 5 ống 1ml

Thành phần

Calcitonin cá hồi (thuốc xịt mũi)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng thuốc tiêm: Calcitonin cá hồi: ống tiêm 2 ml (200 đvqt/ml); calcitonin người: ống tiêm 0,5 mg, kèm theo dung dịch pha tiêm.
• Dạng thuốc xịt mũi: Chai 2 ml, chia liều 200 đvqt (tương đương 0,09 ml) cho mỗi lần phun thuốc.

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản chai thuốc chưa mở trong ngăn mát tủ lạnh. Bảo quản chai thuốc đã mở ở nhiệt độ phòng. Giữ sạch vòi xịt. Loại bỏ lọ thuốc đã mở sau 35 ngày.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Bệnh xương Paget (viêm xương biến dạng).
• Tăng calci huyết do ung thư di căn xương, (ví dụ di căn xương do ung thư vú, tuyến tiền liệt), carcinom và đa u tủy xương.
• Bệnh xương thứ phát do suy thận.
• Ðiều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, kết hợp với dùng calci và vitamin D để ngăn ngừa tiến triển mất khối lượng xương.

Chống chỉ định

Quá mẫn với calcitonin.

Liều dùng và cách dùng

Liều lượng

Liều của calcitonin cá hồi được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (IU).

Loãng xương sau mãn kinh: 100-200 IU/ ngày hoặc 200IU mỗi 2 ngày, 1 liều hay chia nhiều liều tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân. Khuyến cáo dùng calcitonin kết hợp với dùng đủ lượng canxi như canxi carbonat, canxi gluconat... (ít nhất 1000mg canxi nguyên tố/ ngày) và vitamin D (400IU/ ngày) để làm chậm sự tiến triển mất khối lượng xương.

Ðau xương kết hợp với hủy xương và/ hoặc giảm xương: Liều lượng được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân, 200-400IU/ ngày. Liều ≤ 200IU có thể dùng đơn liều; khi cần dùng liều cao hơn nên chia thành nhiều liều. Có thể phải trị liệu nhiều ngày cho đến khi tác dụng giảm đau đạt được hiệu quả hoàn toàn. Trong giai đoạn điều trị duy trì, liều dùng ban đầu thường được giảm và/ hoặc có thể kéo dài khoảng cách giữa 2 liều.

Bệnh xương Paget: Liều dùng phải được điều chỉnh tùy theo từng người, liều khuyến cáo 200IU/ ngày, dùng đơn liều hay chia làm nhiều liều. Trong một số trường hợp có thể cần phải dùng liều 400IU chia làm 2 lần/ ngày lúc bắt đầu điều trị. Có thể giảm liều sau một thời gian.

Ðiều trị lâu dài tình trạng tăng canxi huyết mạn tính: Liều 200-400IU chia vài lần/ ngày.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh: Cần chẩn đoán sớm và phải bắt đầu điều trị ngay sau khi chẩn đoán chính xác. Liều xịt mũi 200IU chia vài lần/ ngày trong 2-4 tuần, sau đó dùng liều 200IU, 3 lần/ tuần trong vòng 6 tuần.

Trẻ em: Chưa có đủ kinh nghiệm và số liệu về dùng calcitonin cho trẻ em.

Ghi chú: Trong bệnh Paget và những bệnh mạn tính có liên quan đến sự tiêu hủy và tạo xương khác, cần điều trị ít nhất vài tháng đến vài năm. Điều trị làm giảm đáng kể lượng phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu. Tuy nhiên, đôi khi lượng phosphatase kiềm và hydroxyproline bài tiết có thể tăng sau khi giảm xuống lúc đầu; khi ấy bác sĩ phải dựa vào bệnh cảnh lâm sàng để xem xét có nên ngưng điều trị không, và bao giờ thì có thể tiếp tục điều trị lại.

Các rối loạn về chuyển hóa xương có thể tái xuất hiện một hoặc vài tháng sau khi ngưng thuốc, đòi hỏi một đợt điều trị khác bằng Calcitonin. Mặc dù kháng thể có thể xuất hiện trên một vài bệnh nhân trị liệu lâu ngày với calcitonin, hiệu lực trên lâm sàng của thuốc thường không bị ảnh hưởng. Ðôi khi thuốc có thể mất hiệu lực khi dùng lâu dài, có thể do bão hòa các điểm gắn dường như không có liên quan gì đến sự phát sinh kháng thể. Sau một thời gian ngưng điều trị, đáp ứng với calcitonin có trở lại.

Sử dụng lâu dài dạng xịt mũi không gây ra các thay đổi bệnh học ở niêm mạc mũi.

Cách dùng

Gỡ nắp bảo vệ.

Chỉ áp dụng cho sử dụng lần đầu tiên: giữ chặt thiết bị, đè mạnh pittông cho đến khi nghe tiếng "cách" mới bỏ ra. Làm như thế 3 lần. Cửa sổ tại đáy của nút khởi động sẽ có màu xanh và bình bơm đã sẵn sàng sử dụng.

Hơi cúi đầu về phía trước và ấn nhẹ miệng vòi chai thuốc vào một trong hai lỗ mũi. Ðảm bảo rằng nó ở trên một đường thẳng với ống mũi để bụi sương của thuốc lan tỏa đều. Ấn pittông một lần và buông ra. Trong cửa sổ đếm, bạn sẽ thấy số 1.

Sau khi bơm thuốc, hít mạnh vào nhiều lần để ngăn thuốc thoát ra khỏi mũi. Ðừng thở ra đường mũi ngay sau khi bơm thuốc.

Nếu cần đến 2 lần bơm Calcitonin cùng một lúc, nên bơm lần 2 vào lỗ mũi bên kia.

Luôn đậy nắp bảo vệ lại sau khi dùng để ngừa vòi phun bị tắc.

Khi màu đỏ xuất hiện trên cửa sổ đếm và có một kháng lực đáng kể chống lại pittông chuyển động vào sâu hơn (cảnh báo dừng lại), 16 liều đã được phóng ra. Một lượng nhỏ cặn thuốc (do kỹ thuật đóng chai) vẫn còn sót lại trong chai thuốc. Dù trong tình huống nào cũng không bao giờ được thử mở rộng vòi phun bằng kim hay vật sắc nhọn. Ðiều này phá hủy hoàn toàn hoạt động của chai thuốc. Ðừng tháo gỡ pittông. Ðể đảm bảo các liều đều bằng nhau, hãy giữ chai thuốc ở vị trí đứng thẳng. Tránh lắc mạnh chai thuốc hay để ở nơi quá nóng.

Từ khi mở nắp, chai thuốc xịt mũi phải được để ở nhiệt độ phòng và sử dụng tối đa không quá 4 tuần lễ.

Thận trọng

Những chứng minh trong lâm sàng về sự an toàn khi điều trị thuốc cho tuổi thiếu niên có bệnh xương Paget còn rất hạn chế. Thận trọng khi dùng cho người bị dị ứng hoặc có tiền sử dị ứng với protein.

Tương tác với các thuốc khác

Trong điều trị tăng canxi huyết, dùng đồng thời calcitonin và những chế phẩm có chứa canxi hoặc vitamin D, kể cả calcifediol và calcitriol có thể đối kháng với tác dụng của calcitonin. Trong điều trị những bệnh khác, phải dùng những chế phẩm có chứa canxi và vitamin D sau calcitonin 4 giờ.

Tác dụng phụ

Sổ mũi, chảy máu mũi, đau xoang, khô, đỏ hoặc sưng mũi, đau lưng, đau khớp, đau dạ dày, nóng bừng, nổi mề đay, nổi mẩn da, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, sưng lưỡi hoặc họng. Calcitonin salmon có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào trong khi sử dụng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Calcitonin là polypeptid nên bị phá hủy ở dạ dày, do đó thuốc được dùng theo đường tiêm hoặc phun mũi.

Sau khi dùng theo đường phun mũi, calcitonin được hấp thu nhanh chóng qua niêm mạc mũi, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được sau khoảng 31 - 39 phút, và khả dụng sinh học của thuốc khoảng 3% so với dùng theo đường tiêm bắp với cùng liều.

Calcitonin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở thận, ở máu và mô ngoại biên. Calcitonin cá hồi có nửa đời dài hơn calcitonin người. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính và một lượng nhỏ calcitonin dưới dạng không đổi bài tiết ra nước tiểu.

Dược lực

Calcitonin là hormon do tế bào cận nang của tuyến giáp bình thường ở các động vật và do hạch cuối mang ở cá tiết ra, và là polypeptid chứa 32 acid amin. Calcitonin có chức năng điều hòa trung ương đối với chuyển hóa chất khoáng, tích cực ngăn ngừa tiêu xương.

Calcitonin làm giảm tiêu calci ở xương và làm giảm nồng độ calci huyết thanh, đối lập với tác dụng của hormon cận giáp.

Calcitonin cùng với vitamin D và hormon cận giáp là ba chất chính điều hòa calci huyết và chuyển hóa xương. Calcitonin tương tác với 2 chất nói trên và ức chế tiêu xương, như vậy làm hạ calci huyết.

Trong bệnh xương Paget, calcitonin làm giảm tốc độ chuyển hóa xương, như vậy làm giảm nồng độ cao phosphatase kiềm huyết thanh (phản ánh tạo xương bị giảm) và giảm bài tiết hydroxyprolin trong nước tiểu (phản ánh tiêu xương bị giảm). Các thay đổi sinh hóa này làm xương được tạo ra bình thường hơn. Chuyển hóa xương thường giảm khoảng 30 - 50% sau khoảng 6 tháng dùng liệu pháp calcitonin. Tốc độ tiêu xương càng cao, sự ức chế tiêu xương do điều trị bằng calcitonin càng rõ.

Calcitonin có thể làm giảm nồng độ calci huyết thanh ở người tăng calci huyết do carcinom, đa u tủy xương hoặc cường tuyến cận giáp tiên phát; nhưng người bệnh bị cường cận giáp tiên phát đáp ứng kém hơn. Nồng độ calci huyết thanh có khuynh hướng giảm mạnh trong khi điều trị bằng calcitonin ở người có nồng độ calci huyết thanh cao. Calci huyết thanh giảm vào khoảng 2 giờ sau liều calcitonin đầu tiên và kéo dài trong khoảng 6 - 8 giờ. Tác dụng giảm calci huyết và giảm phosphat huyết của calcitonin chủ yếu vì ức chế trực tiếp sự tiêu xương do các tế bào hủy xương.

Ðiều trị tăng calci huyết cho người có ung thư di căn chủ yếu là điều trị dự phòng. Ðau do di căn xương như ở ung thư tuyến tiền liệt, có thể điều trị bằng calcitonin kết hợp thêm với thuốc giảm đau khác khi dùng thuốc giảm đau này đơn thuần không đạt hiệu quả mong muốn.

Calcitonin còn tác động trực tiếp trên thận làm tăng bài tiết calci, phosphat, và natri bằng cách ức chế tái hấp thu ở ống thận (điều đó cùng với tác dụng ức chế sự tiêu xương của calci có tác dụng điều trị tăng calci huyết ở người có bệnh xương thứ phát do suy thận). Tuy nhiên, ở một số người bệnh, ức chế tiêu xương của calcitonin tác động mạnh đến bài tiết calcitonin hơn là tác dụng trực tiếp của thuốc đến tái hấp thu ống thận, vì vậy nồng độ calci trong nước tiểu giảm chứ không tăng.

Tác dụng dược lý của calcitonin cá hồi và calcitonin người giống nhau, nhưng với một khối lượng như nhau thì calcitonin cá hồi có hoạt tính mạnh hơn (xấp xỉ 50 lần, so với calcitonin người) và có thời gian tác dụng dài hơn. Dùng lâu dài calcitonin lợn có thể làm sản sinh các kháng thể trung hòa tác dụng của calcitonin. Calcitonin lợn cũng có thể còn lẫn vết tạp chất tuyến giáp.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Có chế độ ăn bổ sung canxi và vitamin D.