Cyclosporine (thuốc truyền tĩnh mạch)

Thông tin cơ bản thuốc Cyclosporine (thuốc truyền tĩnh mạch)

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Phối hợp với corticosteroid để dự phòng sự thải loại tạng ghép (tạng ghép dị loại) thận, gan và tim. Ciclosporin cũng được dùng để dự phòng sự thải loại ghép tim - phổi và tụy; dự phòng sự thải loại ghép sau khi ghép tủy xương; và dự phòng bệnh "vật ghép chống vật chủ" (graft - versus - host).

Chống chỉ định

Quá mẫn với ciclosporin hoặc bất cứ thành phần nào của dạng thuốc.

Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.

Liều dùng và cách dùng

• Dự phòng sự thải loại mảnh ghép: Truyền tĩnh mạch liều 3- 5mg/ kg trong 2 - 6 giờ hoặc lâu hơn; 1 lần trước khi phẫu thuật cấy ghép 4-12 giờ và 1 lần sau khi phẫu thuật 1 ngày, phải ngừng truyền tĩnh mạch ngay khi người bệnh có thể dung nạp thuốc uống. Cần theo dõi nồng độ ciclosporin trong huyết tương hàng ngày để điều chỉnh.
• Ghép tủy xương, dự phòng và điều trị bệnh gây bởi ghép tạng cho người nhận: Truyền tĩnh mạch 3 - 5mg/ kg mỗi ngày trong vòng 2 - 6 giờ (hoặc uống 12,5 - 15mg/ kg/ ngày) từ ngày trước khi ghép cho tới 2 tuần sau phẫu thuật, rồi uống 12,5mg/ kg/ ngày trong 3 - 6 tháng, sau đó giảm dần liều uống (có thể dùng cho tới một năm sau khi ghép).

Thận trọng

Trước khi tiêm cyclosporine, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với cyclosporine, bất kỳ loại thuốc nào khác hoặc Cremophor EL và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn đang được điều trị bằng quang trị liệu, có hoặc đã từng có mức cholesterol hoặc magiê trong máu thấp, huyết áp cao. Không tiêm phòng mà không nói chuyện với bác sĩ. Cyclosporine có thể gây sưng nướu răng, cần vệ sinh răng miệng cẩn thận và đi khám nha sĩ thường xuyên trong quá trình dùng thuốc.

Chỉ dùng cyclosporine dưới sự giám sát của thầy thuốc có kinh nghiệm về liệu pháp giảm miễn dịch. Bắt đầu điều trị hoặc thay đổi trong liệu pháp cyclosporine phải được thực hiện trong bệnh viện có trang bị phương tiện xét nghiệm và hồi sức đầy đủ.

Không nên dùng đồng thời cyclosporine với những thuốc giảm miễn dịch khác vì tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và u lymphô. Vì nguy cơ phản vệ, chỉ truyền tĩnh mạch cyclosporine cho người bệnh không dung nạp dạng thuốc uống. Phải theo dõi cẩn thận biểu hiện dị ứng ở người được truyền tĩnh mạch cyclosporine. Khi truyền tĩnh mạch cyclosporine, phải sẵn sàng trợ giúp hô hấp, các biện pháp hồi sức khác và các thuốc để điều trị phản vệ.

Khi cần thiết (ví dụ, khi khả năng hấp thu thuốc uống thay đổi), phải điều chỉnh liều để tránh ngộ độc do nồng độ thuốc cao trong máu hoặc huyết tương, hoặc dự phòng sự thải loại tạng ghép có thể xảy ra do nồng độ thuốc thấp. Việc theo dõi nồng độ cyclosporine trong máu hoặc huyết tương đặc biệt quan trọng ở những người được ghép gan, vì sự hấp thu thuốc ở những người này có thể thất thường.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Cyclosporine

Dùng đồng thời các loại thuốc kháng viêm không steroid với cyclosporine, đặc biệt là trong tình trạng mất nước, có thể làm tăng rối loạn chức năng thận.

Cyclosporine được chuyển hóa bởi isoenzymes CYP 3A, đặc biệt là CYP3A4. Các thuốc gây ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 làm thay đổi (tăng hoặc giảm) nồng độ của Cyclosporine trong huyết tương.

Các chất ức chế protease HIV (ví dụ, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir và) được biết là ức chế cytochrome P450 3A, do đó có thể làm tăng nồng độ cyclosporine, tuy nhiên chưa có nghiên cứu chính thức. Cần cẩn trọng khi các thuốc này được dùng đồng thời.

Nước bưởi: Bưởi và nước bưởi ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của Cyclosporine, làm tăng nồng độ của cyclosporine trong máu, cần tránh dùng.

Rifabutin: Rifabutin làm tăng sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450. Sự tương tác giữa rifabutin và cyclosporine chưa được nghiên cứu. Cần cẩn trọng khi dùng đồng thời.

Ảnh hưởng của Cyclosporine lên các thuốc khác

Cyclosporine là chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, có thể làm tăng nồng độ các chất nền của CYP3A4 hoặc Pglycoprotein hoặc cả hai.

Cyclosporine có thể làm giảm độ thanh thải của digoxin, colchicine, prednisolone, thuốc ức chế HMG-CoA reductase (statin), Aliskiren, repaglinide, NSAIDs, sirolimus, etoposide và các loại thuốc khác.

Thuốc lợi tiểu: Không nên sử dụng đồng thời Cyclosporine với thuốc lợi tiểu potassium-sparing vì có thể xảy ra tăng kali huyết. Thận trọng khi dùng đồng thời cyclosporine với thuốc lợi tiểu loại potassium-sparing (như thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II), thuốc có chứa kali cũng như bệnh nhân có chế độ ăn giàu kali. Cần kiểm soát nồng độ kali trong những tình huống này.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và creatinine huyết thanh khi sử dụng đồng thời cyclosporine với các chất chống viêm không steroid ở những bệnh nhân viêm khớp dạng thấp.

Methotrexate: Dùng đồng thời methotrexate và cyclosporine làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương.

Sirolimus: Kết hợp Sirolimus với liều đầy đủ cyclosporin làm tăng nồng độ sirolimus trong huyết thanh. Khuyến cáo dùng sirolimus sau 4 giờ dùng cyclosporine.

Nifedipine: Tăng sản nướu khi nifedipine được dùng đồng thời với cyclosporin.

Methylprednisolone: Methylprednisolone liều cao dùng đồng thời với cyclosporin gây co giật.

Thuốc ức chế miễn dịch khác: Bệnh nhân vảy nến đang dùng thuốc ức chế miễn dịch khác hoặc xạ trị (bao gồm cả PUVA và UVB) không nên dùng cyclosporine vì nguy cơ gây ức chế miễn dịch quá mức.

Vắc-xin: Cyclosporine làm giảm hiệu quả của vắc-xin. Việc sử dụng các loại vắc-xin sống nên tránh.

Tác dụng phụ

Đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, rậm lông, sưng nướu, nổi mụn, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, đau, rát, tê hoặc ngứa ran ở bàn tay, cánh tay, bàn chân hoặc cẳng chân, chuột rút, vú to ở nam giới, đỏ bừng mặt hay ngực, khó thở, thở khò khè, nhịp tim nhanh, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó nuốt, mất ý thức, co giật, thay đổi tâm trạng hoặc hành vi, khó khăn trong di chuyển, có vấn đề về thị lực, hoa mắt, sưng bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân. Thuốc tiêm cyclosporin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Tránh ăn bưởi và uống nước ép bưởi khi đang tiêm cyclosporine. Có chế độ ăn uống hạn chế lượng kali. Các loại thực phẩm giàu kali bao gồm chuối, mận, nho khô, nước cam,... Nhiều muối thay thế có chứa kali, nên nói chuyện với bác sĩ về việc sử dụng chúng trong quá trình điều trị.