Chloroquine Phosphate (đường miệng)

Thông tin cơ bản thuốc Chloroquine Phosphate (đường miệng)

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Chloroquine được chỉ định dùng để phòng ngừa hoặc điều trị sốt rét cấp tính do P. malariae, P. vivax, P. ovale và chủng P. falciparum nhạy cảm với thuốc.
• Diệt amíp ngoài ruột.
• Viêm đa khớp dạng thấp, lupus ban đỏ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các hợp chất 4 - aminoquinolin.

Có các thay đổi về thị lực, võng mạc gây ra bởi 4 - aminoquinolin hoặc bất kỳ nguyên nhân nào. Tuy nhiên, trong điều trị sốt rét cấp do những chủng plasmodium nhạy cảm, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro đối với người bệnh.

Liều dùng và cách dùng

Liều lượng của chloroquine thông thường được tính bằng chloroquine base. 300mg chloroquine base tương đương với 500mg chloroquine phosphat.

Ðiều trị cơn sốt rét cấp tính

Liều uống thường dùng cho người lớn và trẻ em: Tổng liều uống trong 3 ngày thông thường tương đương với liều Chloroquine base 25mg/ kg thể trọng. Cách dùng như sau: lần đầu 10mg/ kg, sau 6 - 8 giờ: 5mg/ kg, 2 ngày sau uống 5mg/ kg/ ngày. Hoặc 2 ngày đầu: 10mg/ kg/ ngày, ngày thứ ba: 5mg/ kg.

Ðôi khi đối với người lớn, liều dùng không cần tính theo thể trọng, mà dùng như sau: Ngày đầu, lần thứ nhất 600mg, sau 6 - 8 giờ 300mg, hai ngày tiếp theo 300mg/ ngày.

Chương trình phòng chống sốt rét Việt Nam dùng viên Chloroquine phosphat 250mg (tương ứng 150mg Chloroquine base ngày đầu 10mg/ kg, ngày thứ hai và ba 5mg/ kg) cụ thể như sau:

Dưới 1 tuổi, ngày đầu 1/2 viên (chia 2 lần), ngày hai 1/4 viên, ngày ba 1/4 viên; từ 1 đến dưới 5 tuổi, ngày đầu 1 viên (chia 2 lần), ngày hai 1/2 viên, ngày ba 1/2 viên; từ 5 đến dưới 12 tuổi, ngày đầu 2 viên (chia 2 lần), ngày hai 1 viên, ngày ba 1 viên; từ 12 đến 15 tuổi, ngày đầu 3 viên (chia 2 lần), ngày hai 1 và 1/2 viên, ngày ba 1 và 1/2 viên; trên 15 tuổi, ngày đầu 4 viên (chia 2 lần), ngày hai 2 viên, ngày ba 2 viên.

Ðiều trị dự phòng cho khu vực miền núi phía Bắc, khu 4 cũ, đồng bằng sông Hồng và đồng bằng sông Cửu Long, cho dân từ vùng không có sốt rét hoặc vùng có sốt rét lưu hành (SRLH) nhẹ đi vào vùng SRLH nặng trong thời gian dài: Chloroquine, viên 250mg (150mg Chloroquine base)

Người lớn: 2 viên/ tuần.

Trẻ em: Dưới 4 tháng: 1/4 viên/ tuần; 4 - 11 tháng và 1 - 2 tuổi: 1/2 viên/ tuần; 3 - 4 tuổi: 3/4 viên/ tuần; 5 - 10 tuổi: 1 viên/ tuần; trên 11 tuổi: 2 viên/ tuần. Uống ít nhất 3 - 6 tháng đầu mới vào vùng có SRLH.

Liều dùng cho các bệnh khác

Viêm gan do amip: Dùng phối hợp với emetin hoặc dehydroemetin khi không dùng được metronidazol. Hai ngày đầu, mỗi ngày 600mg Chloroquine base, sau đó 300mg/ ngày, trong vòng 2-3 tuần. Trẻ em: Liều gợi ý: 6mg base/ kg/ ngày trong 3 tuần. Liều tối đa một ngày: 300mg base/ ngày.

Lupus ban đỏ hình đĩa và hệ thống: Người lớn bắt đầu dùng 150 - 300mg đến khi triệu chứng bệnh giảm có thể dùng liều 150mg/ ngày; trẻ em dùng 3mg/ kg thể trọng.

Viêm khớp dạng thấp: Liều dùng 150mg/ ngày (liều tối đa 2,5mg/ kg/ ngày). Dùng khoảng 6 tháng, trong những trường hợp đặc biệt có thể dùng 10 tháng/ năm. Nên hạn chế sử dụng vì độc tính của thuốc.

Phản ứng dị ứng ánh sáng: Người lớn 150 - 300mg/ ngày Chloroquine base trong thời gian tiếp xúc với nắng to; trẻ em (liều tối đa) 3mg/ kg thể trọng.

Loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện muộn ở da: Dùng liều thấp Chloroquine phosphat, mỗi lần 125mg, 2 lần/tuần.

Thận trọng

Trước khi sử dụng chloroquine phosphate, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với chloroquine phosphate, chloroquine hydrochloride (Aralen HCl), hydroxychloroquine (Plaquenil) hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có bệnh gan, thiếu men G6PD, các vấn đề về thính giác, rối loạn chuyển hóa porphyrin hoặc các rối loạn máu khác, bệnh vẩy nến, thay đổi thị lực, thoái hóa đầu gối và mắt cá chân hoặc nếu bạn uống một lượng lớn rượu. Nói với bác sĩ nếu bạn đã từng có những thay đổi tầm nhìn trong khi dùng chloroquine phosphate, chloroquine hydrochloride (Aralen HCl) hoặc hydroxychloroquine (Plaquenil).

Cần khám mắt trước khi dùng thuốc dài ngày và theo dõi trong suốt quá trình điều trị.

Những người có bệnh về gan, thận hoặc có những vấn đề về chuyển hóa porphyrin, bệnh vẩy nến, tiền sử động kinh, người thiếu hụt enzym G6PD (glucose 6 phosphat dehydrogenase) cần được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc.

Cần chú ý khi sử dụng thuốc cho người nghiện rượu, vì thuốc có khả năng tích lũy ở gan.

Nếu thấy có rối loạn máu nặng trong khi đang điều trị thì ngừng thuốc ngay.

Nếu người bệnh dùng thuốc trong một thời gian dài, cần có các xét nghiệm đều đặn về công thức máu.

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc kháng a-xít hoặc kaolin có thể làm giảm hấp thu Chloroquine, vì vậy chỉ uống Chloroquine sau khi dùng các thuốc này 4 giờ.

Cimetidin giảm chuyển hóa và thải trừ, tăng thể tích phân bố của Chloroquine. Ranitidin có ảnh hưởng lên dược động học của Chloroquine.

Khi sử dụng Chloroquine với các thuốc chống sốt rét khác như quinin, mefloquin, amodiaquin, artemisinin hoặc fansidar có thể xuất hiện cơ chế đối kháng, làm giảm khả năng diệt P. falciparum in vitro. Sử dụng đồng thời Chloroquine với quinin có thể có tác dụng đối kháng. Ngoài ra, dùng đồng thời Chloroquine với proguanil có thể tăng tai biến loét miệng liên quan đến proguanil.

Với các thuốc kháng khuẩn khác: Dùng đồng thời với metronidazol có thể gây phản ứng loạn trương lực cấp; Chloroquine làm giảm khả năng hấp thu ampicilin.

Mặc dù dự phòng sốt rét bằng Chloroquine có thể làm giảm đáp ứng kháng thể với vaccin phòng dại (tế bào lưỡng bội ở người) nhưng đáp ứng miễn dịch với các vaccin khác trong Chương trình tiêm chủng (uốn ván, bạch hầu, sởi, bại liệt, thương hàn và BCG) không bị ảnh hưởng bởi dự phòng Chloroquine.

Tác dụng phụ

Đau đầu, ăn mất ngon, tiêu chảy, đau dạ dày, đau bụng, phát ban da hoặc ngứa, rụng tóc, tâm trạng hay thay đổi, nhìn thấy ánh sáng nhấp nháy, mờ mắt, nghe khó, ù tai, yếu cơ, buồn ngủ, nôn, rối loạn nhịp tim, co giật, khó thở. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Chloroquine hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chỉ có một tỷ lệ nhỏ được thấy trong phân. Khoảng 55% thuốc trong huyết tương liên kết với các thành phần không khuếch tán của huyết tương. Chloroquine thải trừ chậm, nhưng tăng lên khi nước tiểu bị a-xít hóa. Một lượng thuốc đáng kể tích tụ trong các mô. Ở động vật, thuốc tập trung nhiều ở bạch cầu, nồng độ thuốc trong gan, thận, lách và phổi cao gấp 200 đến 700 lần trong huyết tương. Trong khi đó ở não, tủy sống thuốc tập trung chỉ cao gấp 10 đến 30 lần trong huyết tương. Chloroquine bị thoái giáng trong cơ thể, sản phẩm chuyển hóa chính là desethyl cloroquin (khoảng 1/4 hàm lượng các chất thấy có trong nước tiểu). Một dẫn chất của acid carboxylic là bisdesethylcloroquin và các sản phẩm chuyển hóa cho đến nay chưa xác định được đặc tính cũng được tìm thấy với 1 lượng nhỏ trong nước tiểu. Khoảng hơn một nửa lượng Chloroquine thải trừ qua đường nước tiểu ở dạng không biến đổi. Chloroquine có thể tồn lưu nhiều tháng hoặc nhiều năm trong cơ thể.

Dược lực

Cloroquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử). Cơ chế tác dụng chống sốt rét còn chưa rõ nhưng có thể do thuốc tác động đến quá trình tiêu hóa haemoglobin bằng cách tăng pH trong nang của tế bào ký sinh trùng sốt rét. Thuốc cũng cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét. Thuốc có thể ức chế một số enzym có lẽ một phần do tương tác với DNA.

Quá liều và cách xử trí

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.