Calcitonin cá hồi (thuốc tiêm)

Thông tin cơ bản thuốc Calcitonin cá hồi (thuốc tiêm)

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp có sẵn, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản thuốc tiêm Calcitonin cá hồi trong ngăn mát tủ lạnh. Không đông lạnh thuốc hoặc lắc lọ. Để thuốc ấm đến nhiệt độ phòng trước khi dùng. Không sử dụng thuốc tiêm Calcitonin cá hồi đã lấy ra khỏi tủ lạnh quá 24 giờ.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Bệnh xương Paget (viêm xương biến dạng).
• Tăng canxi huyết do ung thư di căn xương (ví dụ di căn xương do ung thư vú, tuyến tiền liệt), carcinom và đa u tủy xương).
• Bệnh xương thứ phát do suy thận.
• Ðiều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, kết hợp với dùng canxi và vitamin D để ngăn ngừa tiến triển mất khối lượng xương.

Chống chỉ định

Quá mẫn với calcitonin.

Liều dùng và cách dùng

Liều của calcitonin cá hồi được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (IU).

Loãng xương sau mãn kinh

Tiêm 50-100IU/ ngày hoặc 100IU mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tùy mức độ trầm trọng của bệnh. Khuyến cáo dùng calcitonin kết hợp với dùng đủ lượng canxi như calci carbonat, canxi gluconat... (ít nhất 1000mg canxi nguyên tố/ ngày) và vitamin D (400IU/ ngày) để làm chậm sự tiến triển mất khối lượng xương.

Ðau xương kết hợp với hủy xương và/ hoặc giảm xương

Liều lượng được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân, 200-400IU/ ngày. Liều ≤ 200IU có thể dùng đơn liều; khi cần dùng liều cao hơn nên chia thành nhiều liều. Có thể phải trị liệu nhiều ngày cho đến khi tác dụng giảm đau đạt được hiệu quả hoàn toàn. Trong giai đoạn điều trị duy trì, liều dùng ban đầu thường được giảm và/ hoặc có thể kéo dài khoảng cách giữa 2 liều.

Bệnh xương Paget

Tiêm 100IU/ ngày hoặc mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Ðường tiêm dưới da được dung nạp rất tốt và bệnh nhân có thể tự tiêm được dưới sự hướng dẫn của bác sĩ hay y tá. Trong một vài trường hợp chỉ cần tiêm cách 2 ngày, khi điều trị duy trì chỉ cần dùng 50IU/ ngày, đặc biệt khi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng được cải thiện. Mặt khác có thể tăng liều mỗi ngày lên đến 200IU nếu cần thiết.

Tăng canxi huyết

Ðiều trị cấp cứu tăng canxi huyết: Trong điều trị cấp cứu và các tình trạng nặng khác, đường sử dụng hiệu quả nhất là truyền nhỏ giọt tĩnh mạch. Dạng tiêm: 5-10IU/ kg thể trọng/ ngày, hòa trong 500ml dung dịch muối đẳng trương, truyền nhỏ giọt tĩnh mạch trong ít nhất 6 giờ hoặc tiêm tĩnh mạch chậm chia làm 2-4 liều/ ngày. Bệnh nhân phải được bồi phụ nước. Khi cần thiết nên cấp cứu bằng phương pháp điều trị đặc hiệu đối với bệnh căn.

Ðiều trị lâu dài tình trạng tăng canxi huyết mạn tính: 5-10IU/ kg thể trọng/ ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và sinh hóa, dùng tiêm dưới da hay tiêm bắp liều duy nhất hay chia làm 2 liều. Nếu thể tích thuốc tiêm lớn hơn 2ml thì nên dùng theo đường tiêm bắp. Nên tiêm các mũi ở những vị trí khác nhau.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh

Cần chẩn đoán sớm và phải bắt đầu điều trị ngay sau khi chẩn đoán chính xác. Liều xịt mũi 200IU chia vài lần/ ngày trong 2-4 tuần, sau đó dùng liều 200IU, 3 lần/ tuần trong vòng 6 tuần. Tiêm 100IU/ ngày, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da trong 2-4 tuần. Có thể dùng tiếp 100IU 3 lần mỗi tuần trong 6 tuần, tùy vào tiến triển lâm sàng.

Ghi chú: Trong bệnh Paget và những bệnh mạn tính có liên quan đến sự tiêu hủy và tạo xương khác, cần điều trị ít nhất vài tháng đến vài năm. Điều trị làm giảm đáng kể lượng phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu. Tuy nhiên, đôi khi lượng phosphatase kiềm và hydroxyproline bài tiết có thể tăng sau khi giảm xuống lúc đầu; khi ấy bác sĩ phải dựa vào bệnh cảnh lâm sàng để xem xét có nên ngưng điều trị không, và bao giờ thì có thể tiếp tục điều trị lại.

Các rối loạn về chuyển hóa xương có thể tái xuất hiện một hoặc vài tháng sau khi ngưng thuốc, đòi hỏi một đợt điều trị khác bằng Calcitonin. Mặc dù kháng thể có thể xuất hiện trên một vài bệnh nhân trị liệu lâu ngày với calcitonin, hiệu lực trên lâm sàng của thuốc thường không bị ảnh hưởng. Ðôi khi thuốc có thể mất hiệu lực khi dùng lâu dài, có thể do bão hòa các điểm gắn dường như không có liên quan gì đến sự phát sinh kháng thể. Sau một thời gian ngưng điều trị, đáp ứng với calcitonin có trở lại.

Thận trọng

Những chứng minh trong lâm sàng về sự an toàn khi điều trị thuốc cho tuổi thiếu niên có bệnh xương Paget còn rất hạn chế. Thận trọng khi dùng cho người bị dị ứng hoặc có tiền sử dị ứng với protein.

Tương tác với các thuốc khác

Trong điều trị tăng canxi huyết, dùng đồng thời calcitonin và những chế phẩm có chứa canxi hoặc vitamin D, kể cả calcifediol và calcitriol có thể đối kháng với tác dụng của calcitonin. Trong điều trị những bệnh khác, phải dùng những chế phẩm có chứa canxi và vitamin D sau calcitonin 4 giờ.

Tác dụng phụ

• Đau dạ dày, nôn, mẩn đỏ, sưng hoặc kích ứng tại chỗ tiêm, nóng bừng mặt hoặc tay, đi tiểu nhiều vào ban đêm, ngứa ở thùy tai, sốt, đau mắt, giảm sự thèm ăn, đau bụng, sưng bàn chân, miệng có vị mặn, nổi mề đay, nổi mẩn da, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, sưng lưỡi hoặc họng. Calcitonin cá hồi có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
• Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như co thắt phế quản, sưng lưỡi hoặc họng, sốc phản vệ và tử vong do sốc phản vệ đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc tiêm Calcitonin cá hồi. Thuốc có thể gây giảm canxi máu kết hợp với chuột rút, co giật; thiếu hụt vitamin D; gây ung thư;hình thành kháng thể kháng calcitonin cá hồi.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Calcitonin là polypeptid nên bị phá hủy ở dạ dày, do đó thuốc được dùng theo đường tiêm hoặc phun mũi.

Sau khi tiêm bắp hoặc dưới da, calcitonin cá hồi bắt đầu có tác dụng sau khoảng 15 phút, hiệu lực tối đa đạt được sau khoảng 4 giờ và tác dụng kéo dài 8-24 giờ.

Calcitonin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở thận, ở máu và mô ngoại biên. Calcitonin cá hồi có nửa đời dài hơn calcitonin người; sau khi tiêm dưới da liều duy nhất 0,5 mg calcitonin người, nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 1 giờ. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính và một lượng nhỏ calcitonin dưới dạng không đổi bài tiết ra nước tiểu.

Dược lực

Calcitonin là hormon do tế bào cận nang của tuyến giáp bình thường ở các động vật và do hạch cuối mang ở cá tiết ra, và là polypeptid chứa 32 acid amin. Calcitonin có chức năng điều hòa trung ương đối với chuyển hóa chất khoáng, tích cực ngăn ngừa tiêu xương.

Calcitonin làm giảm tiêu calci ở xương và làm giảm nồng độ calci huyết thanh, đối lập với tác dụng của hormon cận giáp.

Calcitonin cùng với vitamin D và hormon cận giáp là ba chất chính điều hòa calci huyết và chuyển hóa xương. Calcitonin tương tác với 2 chất nói trên và ức chế tiêu xương, như vậy làm hạ calci huyết.

Trong bệnh xương Paget, calcitonin làm giảm tốc độ chuyển hóa xương, như vậy làm giảm nồng độ cao phosphatase kiềm huyết thanh (phản ánh tạo xương bị giảm) và giảm bài tiết hydroxyprolin trong nước tiểu (phản ánh tiêu xương bị giảm). Các thay đổi sinh hóa này làm xương được tạo ra bình thường hơn. Chuyển hóa xương thường giảm khoảng 30 - 50% sau khoảng 6 tháng dùng liệu pháp calcitonin. Tốc độ tiêu xương càng cao, sự ức chế tiêu xương do điều trị bằng calcitonin càng rõ.

Calcitonin có thể làm giảm nồng độ calci huyết thanh ở người tăng calci huyết do carcinom, đa u tủy xương hoặc cường tuyến cận giáp tiên phát; nhưng người bệnh bị cường cận giáp tiên phát đáp ứng kém hơn. Nồng độ calci huyết thanh có khuynh hướng giảm mạnh trong khi điều trị bằng calcitonin ở người có nồng độ calci huyết thanh cao. Calci huyết thanh giảm vào khoảng 2 giờ sau liều calcitonin đầu tiên và kéo dài trong khoảng 6 - 8 giờ. Tác dụng giảm calci huyết và giảm phosphat huyết của calcitonin chủ yếu vì ức chế trực tiếp sự tiêu xương do các tế bào hủy xương.

Ðiều trị tăng calci huyết cho người có ung thư di căn chủ yếu là điều trị dự phòng. Ðau do di căn xương như ở ung thư tuyến tiền liệt, có thể điều trị bằng calcitonin kết hợp thêm với thuốc giảm đau khác khi dùng thuốc giảm đau này đơn thuần không đạt hiệu quả mong muốn.

Calcitonin còn tác động trực tiếp trên thận làm tăng bài tiết calci, phosphat, và natri bằng cách ức chế tái hấp thu ở ống thận (điều đó cùng với tác dụng ức chế sự tiêu xương của calci có tác dụng điều trị tăng calci huyết ở người có bệnh xương thứ phát do suy thận). Tuy nhiên, ở một số người bệnh, ức chế tiêu xương của calcitonin tác động mạnh đến bài tiết calcitonin hơn là tác dụng trực tiếp của thuốc đến tái hấp thu ống thận, vì vậy nồng độ calci trong nước tiểu giảm chứ không tăng.

Tác dụng dược lý của calcitonin cá hồi và calcitonin người giống nhau, nhưng với một khối lượng như nhau thì calcitonin cá hồi có hoạt tính mạnh hơn (xấp xỉ 50 lần, so với calcitonin người) và có thời gian tác dụng dài hơn. Dùng lâu dài calcitonin lợn có thể làm sản sinh các kháng thể trung hòa tác dụng của calcitonin. Calcitonin lợn cũng có thể còn lẫn vết tạp chất tuyến giáp.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: đau dạ dày, nôn. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ. Nếu liều thông thường là 2 lần/ ngày, bổ sung liều đã quên nếu bạn nhớ ra trong vòng 2 giờ và dùng liều tiếp đó theo đúng lịch thông thường. Nếu không, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Nếu liều thông thường là 1 lần/ ngày, bổ sung liều đã quên nếu bạn nhớ ra trong cùng ngày. Nếu không, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Nếu liều thông thường theo lịch, sử dụng liều ngay khi nhớ ra, hoặc vào ngày thường xuyên theo lịch hoặc vào ngày hôm sau. Sau đó, tiếp tục lịch dùng thuốc thường xuyên của tất cả các ngày từ thời điểm đó. Nếu liều thông thường là 3 lần/ tuần, dùng liều đó vào ngày hôm sau và tiếp tục dùng liều khác vào ngày tiếp sau đó. Áp dụng lại lịch dùng thuốc thường xuyên vào đầu tuần tới.