Thông tin cơ bản thuốc Budenoside
Tác dụng thuốc Budenoside
Dược động học/Dược lực
Dược động học
– Hấp thu: Budesonide dạng hít hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi hít. Trong các nghiên cứu, định vị trung bình của budesonide trong phổi sau khi hít qua bình xịt được nén là 10-15% liều chuẩn độ. Khả dụng sinh học toàn thân khoảng 26% liều chuẩn độ. ,– Phân bố: Kết hợp với protein huyết tương khoảng 90%. Thể tích phân phối khoảng 3 lít/kg. ,– Chuyển hoá: Budesonide chuyển hóa giai đoạn đầu qua gan mạnh (khoảng 90%) thành các chất chuyển hoá có hoạt tính glucocorticosteroid thấp. Các chất chuyển hóa chính 6b-hydroxybudesonide và 16a-hydroxy-prednisolone có hoạt tính glucocorticosteroid thấp hơn 1% hoạt tính này của budesonide. ,– Ðào thải: Budesonide được bài tiết qua sự chuyển hoá, được xúc tác chủ yếu bởi men CYP3A4. Các chất chuyển hoá được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và dạng kết hợp. Chỉ một lượng không đáng kể budesonide dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Budesonide có độ thanh thải toàn thân cao (khoảng 1.2 lít/phút), và thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 4 giờ. Dược động của budesonide tỉ lệ với liều ở các liều dùng thích hợp. ,Dược động của budesonide ở trẻ em và các bệnh nhân suy chức năng thận chưa được biết. Nồng độ của budesonide có thể tăng ở những bệnh nhân có bệnh gan.
Dược lực
Budesonide là một glucocorticosteroid có hoạt tính kháng viêm tại chỗ cao.