Thông tin cơ bản thuốc Tibolone
Tác dụng thuốc Tibolone
Dược động học/Dược lực
Dược động học
Sau khi uống, tibolone được hấp thu nhanh chóng và đều khắp. Nhờ chuyển hóa nhanh, nên nồng độ tibolone trong máu rất thấp. Nồng độ chất đồng phân d4 của tibolone trong máu cũng rất thấp. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của các chất chuyển hóa 3alfa-OH và 3beta-OH cao hơn và đạt được sau 1-1,5 giờ, thời gian bán thải của chúng khoảng chừng 7 giờ và không xảy ra sự tích lũy thuốc. ,Tibolone, được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp (phần lớn là sulfat-hóa). Một phần lượng thuốc uống vào được bài tiết trong nước tiểu, còn phần lớn được thải trừ qua phân. ,Việc ăn uống không ảnh hưởng có ý nghĩa đến mức độ hấp thu thuốc. ,Các thông số dược động học của tibolone và những chất chuyển hóa của nó tỏ ra độc lập với chức năng thận.
Dược lực
Tibolone, có các hoạt tính estrogen, progestogen và androgen.