Leponex

Thông tin cơ bản thuốc Leponex

Số đăng ký

VN-11974-11

Nhà sản xuất

Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.

Dạng bào chế

Viên nén

Quy cách đóng gói

Hộp 5 vỉ x 10 viên

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Loại bỏ viên thuốc đã lấy khỏi vỉ nhưng không sử dụng ngay.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Tâm thần phân liệt kháng thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Tiền sử giảm bạch cầu hạt. Suy giảm chức năng tủy xương. Ðộng kinh không kiềm chế được. Loạn tâm thần do rượu & nhiễm độc, ngộ độc thuốc, hôn mê. Suy tuần hoàn hoặc suy nhược thần kinh. Suy gan, tim hay thận nặng.

Liều dùng và cách dùng

Khởi đầu: 12,5 mg (nửa viên 25 mg) x 1 lần/ngày đầu tiên, sau đó tăng lên 1 – 2 viên vào ngày 2. Tăng dần từng nấc 25 – 50 mg, tối đa 300 mg/ngày trong 2 – 3 tuần. Tối đa: 900 mg/ngày. Khi có kế hoạch ngưng điều trị, cần giảm liều dần trong 1 – 2 tuần.

Thận trọng

• Trước khi dùng clozapine, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với clozapine hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có bệnh đường tiết niệu hay tuyến tiền liệt; liệt ruột; bệnh tăng nhãn áp; nhịp tim không đều; huyết áp cao hoặc thấp; bệnh tim, thận, phổi hoặc bệnh gan; bạn hoặc bất cứ ai trong gia đình có hay đã từng có bệnh tiểu đường. Nói với bác sĩ nếu bạn đã từng phải dừng thuốc cho bệnh tâm thần do tác dụng phụ nghiêm trọng. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng clozapine. Không sử dụng đồ uống có cồn khi dùng thuốc. Thuốc lá có thể làm giảm hiệu quả của thuốc. Clozapine có thể gây tăng đường huyết; cho bác sĩ biết ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào như khát nước, đi tiểu thường xuyên, đói cùng cực, mờ mắt, yếu ớt vì lượng đường trong máu cao có thể gây tình trạng nhiễm toan xeton, đe dọa tới tính mạng nếu không được điều trị ở giai đoạn sớm. Các triệu chứng của nhiễm ceton acid bao gồm: khô miệng, buồn nôn và ói mửa, khó thở, hơi thở có mùi trái cây, giảm ý thức. Nếu bạn có bệnh phenylketonuria niệu, nên biết rằng các viên thuốc dùng đường uống có chứa aspartame phân hủy thành phenylalanine.
• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Clozapine chưa được thiết lập ở bệnh nhân nhi.
• Người cao tuổi: Thận trọng khi chọn liều cho bệnh nhân lớn tuổi, có tính đến khả năng suy giảm chức năng gan, thận, tim; đặc biệt là ở phụ nữ cao tuổi.
• Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Giảm liều Clozapine.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các loại thuốc khác lên Clozapine

Clozapine là một chất nền cho nhiều isozyme cytochrome P450, đặc biệt là CYP1A, CYP3A4, và CYP2D6. Thận trọng khi dùng đồng thời Clozapine với các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế các enzym này.

Các chất ức chế CYP1A2: Sử dụng đồng thời Clozapine với các chất ức chế CYP1A2 có thể làm tăng nồng độ của Clozapine trong huyết tương, dẫn đến những phản ứng bất lợi. Giảm liều Clozapine xuống còn 1/3 liều ban đầu khi Clozapine được dùng chung với các thuốc ức chế CYP1A2 mạnh (ví dụ, fluvoxamine, ciprofloxacin, enoxacin).

Các chất ức chế CYP1A2 trung bình hoặc yếu bao gồm thuốc tránh thai và cafêin. Theo dõi người bệnh chặt chẽ khi Clozapine được dùng chung với các thuốc này. Xem xét việc giảm liều Clozapine nếu cần thiết.

Các chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4: Dùng đồng thời Clozapine với các chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4 (như cimetidine, escitalopram, erythromycin, paroxetine, bupropion, fluoxetine, quinidine, duloxetine, terbinafine, sertraline) có thể làm tăng nồng độ clozapine trong huyết tương, dẫn đến các phản ứng có hại, cần sử dụng thận trọng và theo dõi người bệnh chặt chẽ. Xem xét việc giảm liều Clozapine.

Thuốc gây cảm ứng CYP1A2 và CYP3A4: Dùng đồng thời Clozapine với các thuốc gây cảm ứng CYP1A2 hoặc CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ của Clozapine trong huyết tương, dẫn đến giảm hiệu quả của Clozapine . Khói thuốc lá là một chất cảm ứng vừa phải CYP1A2. Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh bao gồm carbamazepine, phenytoin, rượu và rifampin. Có thể cần tăng liều Clozapine nếu Clozapine được sử dụng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng các enzym này. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh với Clozapine.

Thận trọng khi dùng đồng thời Clozapine với thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế sự chuyển hóa của clozapine. Thuốc gây kéo dài QT bao gồm: thuốc chống loạn thần điển hình (ví dụ, ziprasidone, iloperidone, chlorpromazine, thioridazine, mesoridazine, droperidol và pimozide), kháng sinh đặc hiệu (ví dụ, erythromycin, gatifloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin), thuốc chống loạn nhịp nhóm 1A (ví dụ, quinidine, procainamide), thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone, sotalol) và những thuốc khác (ví dụ, pentamidine, levomethadyl acetate, methadone, halofantrine, mefloquine, dolasetron mesylate, probucol hoặc tacrolimus.

Ảnh hưởng của Clozapine lên các thuốc khác

Sử dụng đồng thời Clozapine với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6, bao gồm thuốc chống trầm cảm điển hình, phenothiazin, carbamazepine, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C (ví dụ, propafenone, flecainide, encainide) có thể làm tăng nồng độ của các chất nền CYPD26. Có thể cần giảm liều các loại thuốc này.

Tác dụng phụ

Giảm & mất bạch cầu hạt. Mệt mỏi, ngủ gà, trầm uất, choáng váng, nhức đầu, đôi khi: lú lẫn, bồn chồn, hoang tưởng. Khô miệng, nhìn mờ. Nhịp tim nhanh & hạ huyết áp tư thế. Buồn nôn, nôn, táo bón & hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy cấp. Ðái dầm, bí tiểu. Sốt cao, phản ứng da.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: hoa mắt, ngất xỉu, thở chậm, thay đổi nhịp tim, mất ý thức. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.