Glimepiride

Thông tin cơ bản thuốc Glimepiride

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Ðái tháo đường loại 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi mức đường huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.

Chống chỉ định

• Ðái tháo đường loại 1 phụ thuộc insulin, thí dụ đái tháo đường với tiền sử bị nhiễm toan xeton.
• Nhiễm toan xeton do đái tháo đường.
• Tiền hôn mê hay hôn mê do đái tháo đường.
• Suy gan/ thận nặng: nên chuyển sang dùng insulin.
• Quá mẫn với glimepiride, quá mẫn với các sulfonylurea khác hoặc quá mẫn với bất cứ tá dược nào của thuốc.
• Có thai hoặc dự định có thai: nên chuyển sang dùng insulin.
• Cho con bú: nên chuyển sang insulin hoặc ngừng cho con bú.

Liều dùng và cách dùng

Nguyên tắc chung

Dùng liều thấp nhất đạt được mức đường huyết mong muốn.

Trị liệu phải được khởi đầu và theo dõi bởi bác sĩ.

Bệnh nhân phải uống thuốc đúng liều và đúng thời gian theo toa bác sĩ.

Bác sĩ dặn trước bệnh nhân cách xử trí trong những trường hợp vi phạm chế độ điều trị như quên uống một liều, quên một bữa ăn hay không thể uống thuốc đúng thời gian.

Không được uống bù một liều thuốc bằng cách dùng liều cao hơn.

Nếu phát hiện đã dùng một liều quá cao hoặc uống dư một liều phải báo bác sĩ ngay.

Liều lượng

Khởi đầu: 1mg x 1 lần/ngày. Sau đó nếu cần, tăng liều từ từ: mỗi nấc phải cách quãng 1-2 tuần theo thang liều sau đây: 1mg - 2mg - 3mg - 4mg - 6mg (-8mg). Uống thuốc trước bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Không được bỏ bữa ăn sau khi đã uống thuốc.

Giới hạn liều ở các bệnh nhân được kiểm soát tốt đường huyết: Thường liều dùng của các bệnh nhân này trong khoảng 1 - 4mg. Các liều hàng ngày trên 6mg chỉ có hiệu quả ở một số bệnh nhân.

Ðiều chỉnh liều: Do độ nhạy đối với insulin cải thiện khi bệnh được kiểm soát, nhu cầu đối với glimepiride có thể giảm khi điều trị một thời gian. Ðể tránh bị hạ đường huyết, cần chú ý giảm liều hoặc ngưng thuốc đúng lúc. Ðiều chỉnh liều khi cân nặng của bệnh nhân thay đổi.

Khi hiệu quả của Glimepiride giảm, có thể dùng chung với insulin.Glimepiride cũng có thể dùng chung với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống không hướng tế bào bêta khác.

Thận trọng

Trước khi dùng Glimepiride, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với glimepiride, bất kỳ loại thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc Glimepiride và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có thiếu hụt men G6PD; rối loạn nội tiết tố liên quan đến tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc tuyến giáp; bệnh tim, thận hoặc bệnh gan. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng glimepiride. Không nên dùng đồ uống có cồn trong khi dùng thuốc. Glimepiride có thể làm cho da bạn nhạy cảm với ánh sáng mặt trời, cần có kế hoạch tránh tiếp xúc không cần thiết hoặc kéo dài với ánh sáng mặt trời và mặc quần áo bảo hộ, dùng kính mát và kem chống nắng. Hỏi bác sĩ về những việc cần làm nếu bạn bị bệnh, mắc nhiễm trùng hoặc sốt, căng thẳng bất thường hoặc bị thương vì những yếu tố này có thể ảnh hưởng đến mức đường huyết.

Tác dụng phụ

Thuốc có thể làm thay đổi lượng đường trong máu, gây ra các tác dụng phụ như hoa mắt, buồn nôn, vàng da hoặc mắt, phân có màu nhạt, nước tiểu đậm màu, đau ở phần trên bên phải dạ dày, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, tiêu chảy, sốt, viêm họng. Glimepiride có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Hấp thu

Glimepiride có sinh khả dụng hoàn toàn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút (trung bình là 0,3mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4mg).

Liên quan giữa liều dùng và Cmax hay diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian là tuyến tính.

Phân bố

Glimepiride có thể tích phân phối rất thấp (khoảng 8,8l), tương tự như thể tích phân phối của albumin; glimepiride liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (48ml/phút).

Thời gian bán hủy đào thải được tính dựa trên các nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dùng các liều lặp lại là từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán hủy được ghi nhận là có dài hơn.

Sau khi dùng glimepiride đã được đánh dấu, người ta thấy có 58% hoạt chất trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hóa.

Chuyển hoá

Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân. Ðó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepiride.

Thải trừ

Sau khi uống glimepiride, thời gian bán hủy cuối cùng của các chất chuyển hóa lần lượt là từ 3 đến 6 giờ và từ 5 đến 6 giờ.

Các thông số dược động học của glimepiride không bị thay đổi khi dùng các liều lặp lại (uống một lần mỗi ngày).

Các dao động về thông số dược động học ở từng người thì rất thấp và không có nguy cơ bị tích lũy thuốc.

Các thông số dược động học tương tự nhau ở cả hai giới tính và không thay đổi theo tuổi tác (trên 65 tuổi).

Ở người có thanh thải creatinin giảm, sự thanh thải trong huyết tương của glimepiride tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể do sự đào thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đào thải qua thận của hai chất chuyển hóa giảm. Dường như không có hiện tượng tích lũy thuốc ở những bệnh nhân này.

Dược động học ở 5 bệnh nhân không bị đái tháo đường đã được phẫu thuật ống dẫn mật vẫn tương tự như dược động học khi dùng thuốc cho người khỏe mạnh.

Ở động vật, glimepiride được bài tiết qua sữa.

Glimepiride qua được hàng rào nhau thai; thuốc qua hàng rào máu não kém.

Dược lực

Các thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepiride, có thể gây hạ đường huyết quá mức: insulin, các thuốc đái tháo đường dạng uống, thuốc ức chế men chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, dẫn xuất của coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fenyramidol, fibrate, fluoxetin, ifosfamide, thuốc ức chế MAO, miconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (liều cao dạng tiêm), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, các thuốc ức chế giao cảm, thí dụ như ức chế bêta và guanethidine, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide.

Các thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride, có thể gây tăng đường huyết: acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, thuốc lợi tiểu, epinephrine (adrenaline) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, thuốc nhuận tràng (sau khi điều trị dài hạn), a-xít nicotinic (liều cao), estrogen và progesterone, phenothiazine, phenytoin, nội tiết tố tuyến giáp, rifampicin.

Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidine và reserpine có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride.

Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidine, guanethidine và reserpine, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.

Uống nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride.

Glimepiride có thể làm giảm hay tăng tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm các triệu chứng hạ đường huyết và co giật, mất ý thức. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Trước khi bắt đầu dùng Glimepiride, hãy hỏi bác sĩ để biết phải làm gì nếu bạn quên một liều hoặc vô tình uống thêm một liều. Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Tuân thủ chế độ ăn và thể dục do bác sĩ đưa ra, giảm cân nếu cần thiết