Formoterol (thuốc hít đường miệng)

Thông tin cơ bản thuốc Formoterol (thuốc hít đường miệng)

Điều kiện bảo quản

Giữ viên nang formoterol trong vỉ thuốc và giữ lọ dung dịch phun sương trong túi giấy cho đến khi sử dụng chúng. Bảo quản các viên nang ở nhiệt độ phòng, tránh nguồn nhiệt và độ ẩm. Giữ dung dịch phun sương trong tủ lạnh hoặc bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nguồn nhiệt và độ ẩm trong 3 tháng. Giữ thuốc ngoài tầm với của trẻ em.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Tắc nghẽn đường thở hồi phục được (kể cả hen ban đêm và co thắt phế quản do gắng sức đề phòng) ở người cần điều trị bằng thuốc giãn phế quản lâu dài và đều đặn, và ở cả người cần điều trị bằng thuốc hít corticosteroid và/hoặc natri cromoglycat đều đặn và đủ liều, hoặc uống corticosteroid.

Thuốc không dùng để điều trị cơn hen cấp tính.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người quá mẫn với các thành phần của chế phẩm có formoterol hoặc các thuốc chủ vận beta2 khác.

Liều dùng và cách dùng

Ðiều trị giãn phế quản dài ngày bằng thuốc chủ vận beta2 tác dụng kéo dài phải dùng kèm corticosteroid (hít hoặc uống).

Liều người lớn (bao gồm cả người cao tuổi):

Ðiều trị dự phòng và duy trì: Thông thường hít mỗi lần 1 nang (6 - 12 microgam), 2 lần/ngày, hít vào buổi tối và sáng.

Trường hợp nặng, liều hít có thể tăng tới mỗi lần 2 nang (24 microgam) hít 2 lần/ngày, nhưng nang thứ hai (12 microgam) phải dùng khoảng 2 phút sau nang thứ nhất.

Trẻ em dưới 12 tuổi không dùng thuốc.

Thận trọng

Trước khi sử dụng thuốc hít formoterol, cho bác sĩ và dược sĩ biét nếu bạn bị dị ứng với formoterol, bất kỳ loại thuốc hoặc bất kỳ thành phần trong bột hít hoặc dung dịch phun sương formoterol. Nói với bác sĩ nếu bạn bị dị ứng với sữa protein. Nói với bác sĩ nếu bạn sử dụng các thuốc chủ vận beta-2 tác dụng kéo dài LABA khác như arformoterol (Brovana), fluticasone và salmeterol kết hợp (Advair) hoặc salmeterol (Serevent). Không nên sử dụng đồng thời các loại thuốc này với formoterol. Nói với bác sĩ và dược sĩ những loại thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có nhịp tim không đều; huyết áp cao; co giật; bệnh tiểu đường; chứng phình mạch; u tế bào ưa crôm (pheochromocytoma); bệnh tim, gan hoặc bệnh tuyến giáp. Nếu bạn đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang sử dụng formoterol dạng hít.

Phải dùng formoterol thận trọng với người bệnh quá mẫn với tác dụng của thuốc, đặc biệt người cường tuyến giáp, bệnh tim mạch như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp tim hay tim đập nhanh, bệnh nghẽn mạch kể cả xơ cứng động mạch, tăng huyết áp hoặc phình động mạch.

Tránh dùng hoặc dùng thận trọng cho người bệnh đang gây mê bằng cyclopropan, halothan hoặc các thuốc gây mê halogen khác (vì có thể gây rung thất).

Formoterol có tiềm năng gây giảm kali huyết nặng. Phải đặc biệt thận trọng trong hen nặng, vì tác dụng này có thể nặng lên do giảm oxygen mô và do điều trị phối hợp với thuốc khác nhau (xem Tương tác thuốc). Cần giám sát kali huyết trong trường hợp này.

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc như quinidin, disopyramid, procainamid, phenothiazin, kháng histamin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ loạn nhịp thất. Dùng thêm thuốc giao cảm có thể làm tăng tác dụng tim mạch.

Rất thận trọng khi dùng formoterol cho người đang sử dụng IMAO hoặc thuốc chống trầm cảm 3 vòng, vì chúng có thể làm tăng tác dụng thuốc chủ vận beta2 đối với hệ tim mạch.

Khi điều trị phối hợp với dẫn chất của xanthin, steroid hoặc thuốc lợi tiểu có thể làm tăng tác dụng hạ kali huyết của thuốc chủ vận beta2. Giảm kali huyết có thể làm tăng nhạy cảm đối với loạn nhịp tim ở người dùng digitalis.

Các thuốc chẹn beta (ngay cả ở dạng thuốc nhỏ mắt) có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của formoterol vì vậy không dùng phối hợp trừ khi có lý do bắt buộc.

Tác dụng phụ

Căng thẳng, đau đầu, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, khô miệng, chuột rút cơ bắp, đau lưng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, ợ nóng, đau bụng, cực kỳ mệt mỏi, hoa mắt, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi, viêm họng, ho, thở khò khè, tức ngực, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, khó nuốt hoặc khó thở, nổi mề đay, phát ban, ngứa, nhịp tim không đều, tức ngực, lâng lâng, ngất xỉu, co giật, co thắt cơ bắp hay yếu cơ. Formoterol có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào trong khi sử dụng thuốc.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Khoảng 90% formoterol hít vào bị nuốt và được hấp thu từ ống tiêu hóa. Ðiều này có nghĩa là tính chất dược động của dạng bột hít ít nhiều giống dạng uống. Nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc không chuyển hóa đạt từ 0,5 - 1 giờ sau khi uống thuốc. Sau khi hít liều điều trị, không thể phát hiện formoterol trong huyết tương bằng phương pháp phân tích hiện có, nhưng phân tích tỷ lệ bài tiết trong nước tiểu cho thấy formoterol hít vào được hấp thu nhanh.

Theo dõi lượng formoterol bài tiết vào nước tiểu sau khi hít cho thấy thuốc trong tuần hoàn tăng tỷ lệ với liều.

61 - 64% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Sau khi hít, nửa đời thải trừ khoảng 5 giờ.

Chất có hoạt tính và các chất chuyển hóa được thải trừ hoàn toàn khỏi cơ thể: Khoảng 2/3 liều uống được thải trừ vào nước tiểu, 1/3 vào phân. Sau khi hít, khoảng 6 - 9% liều hít được bài xuất không biến đổi qua nước tiểu.

Ðộ thanh thải của formoterol qua thận là 150 ml/phút.

Dược lực

Formoterol là chất kích thích chọn lọc thụ thể beta2 adrenergic, tác dụng kéo dài. Khi hít qua miệng 1 liều điều trị, phế quản giãn mạnh trong vòng ít phút và duy trì tới 12 giờ. Vì vậy, dùng 2 lần hít trong ngày là thích hợp.

Với liều điều trị, tác dụng trên tim mạch yếu và chỉ đôi khi xuất hiện. Formoterol không thích hợp để điều trị cơn hen cấp.

Formoterol được dùng lâu dài trong các trường hợp tắc nghẽn đường thở hồi phục được như hen mạn tính hoặc trong một số bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính đòi hỏi phải dùng thường xuyên thuốc chủ vận beta2, tác dụng kéo dài. Formoterol được dùng bổ trợ cho liệu pháp corticosteroid và không được thay thế liệu pháp này.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: tức ngực, ngất xỉu, nhịp tim không đều, căng thẳng, đau đầu, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, co giật, chuột rút cơ bắp, khô miệng, buồn nôn, hoa mắt, mệt mỏi quá mức, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, khát nước, khó thở.