Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Eftirosu
Đóng gói: hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
Dạng bào chế: hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
Chỉ định:

Điều trị tăng mỡ máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Liều lượng:

Liều khởi đầu cho hầu hết người lớn là 5mg, 1 lần/ ngày. Liều tối đa là 40mg/ ngày, dành cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 20mg.

Thành phần: Rosuvastatin
Dược động học:

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan - nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin khoảng 134l. Khoảng 90% Rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Ðào thải: Khoảng 90% liều Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính:

Mức độ tiếp xúc của Rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hằng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa được xác định. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương <30ml/ phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh >9.

Số đăng kí: VD-13743-11
Nhà đăng ký: Công ty cổ phần dược phẩm 3/2
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm 3/2
Nhóm sản phẩm: Thuốc statin, ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, hạ mỡ máu.
Tương tác thuốc:
  • Dùng đồng thời Cyclosporin với Rosuvastatin làm tăng tác dụng phụ của Rosuvastatin.
  • Rosuvastatin làm tăng tác động của thuốc làm loãng máu warfarin, làm tăng nguy cơ chảy máu.
  • Thuốc kháng a-xít làm giảm hấp thu Rosuvastatin, nên dùng sau 2 giờ dùng Rosuvastatin.
  • Sử dụng đồng thời Rosuvastatin với axit Nicotinic, Gemfibrozil (Lopid) hoặc các loại thuốc khác có thể gây tổn thương gan hoặc cơ, làm tăng tỷ lệ mắc các chấn thương cơ bắp.
Tác dụng phụ:
  • Táo bón, ợ nóng, chóng mặt, khó ngủ, trầm cảm, đau khớp, ho, hay quên, nhầm lẫn. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Đau cơ, yếu ớt, sốt, tức ngực, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, đau ở phần trên bên phải của bụng, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, yếu đuối, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, ăn mất ngon, các triệu chứng giống cúm, đau họng, ớn lạnh hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng khác, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt. Sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, tê hoặc ngứa ran ở ngón tay hoặc ngón chân. Rosuvastatin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.
  • Thuốc có thể gây dị tật cho thai nhi.
Chống chỉ định:
  • Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
  • Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
  • Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
  • Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.