Primaquine

Thông tin cơ bản thuốc Primaquine

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

• Ðiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do Plasmodium vivax và Plasmodium ovale.
• Dự phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng có tiềm năng mắc lại sốt rét.
• Viêm phổi do Pneumocystis carinii (phối hợp với clindamycin).

Chống chỉ định

Quá mẫn với primaquin.

Người có bệnh toàn thân cấp tính có khuynh hướng bị giảm bạch cầu hạt, thí dụ các dạng rất hoạt động của viêm khớp dạng thấp, luput ban đỏ. Người đang dùng các thuốc khác có tiềm năng gây tan máu hoặc các thuốc có thể gây ức chế dòng tủy bào trong tủy xương.

Liều dùng và cách dùng

Có thể uống primaquine vào bữa ăn hoặc với thuốc kháng a-xít để giảm thiểu kích ứng dạ dày.

Ðiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do P. vivax và P. ovale

Phải bắt đầu điều trị một đợt với thuốc diệt thể phân liệt trong máu để diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.

• Người lớn: Sau đó cho uống primaquin phosphat với liều tương đương với 15mg primaquin base mỗi ngày, trong 14 ngày, nhưng có thể cần phải dùng liều cao hơn hoặc đợt điều trị kéo dài hơn để khắc phục tình trạng kháng thuốc ở một số chủng P. vivax. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo cần sử dụng một đợt điều trị 21 ngày để trị tiệt căn sốt rét ở vùng Đông Nam Á.
• Trẻ em: dùng lliều 250microgam primaquin base/ kg/ ngày, trong 14 ngày hoặc 390microgam primaquin base/ kg/ ngày, uống 1 lần trong 14 ngày.

Loại trừ giao tử P. falciparum để chống lây lan

Có thể dùng 1 liều duy nhất từ 30 đến 45 mg.

Ðiều trị viêm phổi do P.carinii

Uống từ 15 - 30mg primaquin base, ngày 1 lần, uống trong 21 ngày, phối hợp với clindamycin thường tiêm tĩnh mạch với liều 600mg, 4 lần/ ngày hoặc uống 300 - 450mg, 4 lần/ ngày.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng primaquine ở những người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD). Ngừng primaquine nếu có dấu hiệu tan huyết hoặc methemoglobin huyết, phải định kỳ làm công thức máu.

Tương tác với các thuốc khác

• Quinacrin: Không khuyến cáo dùng đồng thời vì có thể làm tăng độc tính của primaquin.
• Mefloquin: Dùng đồng thời primaquin và mefloquin có thể làm tăng nồng độ của mefloquin trong máu và có thể làm tăng tần suất tác dụng không mong muốn do primaquin.

Tác dụng phụ

Buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, mệt mỏi, da nhợt nhạt, khó thở, nhịp tim nhanh, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, đau đầu, thiếu năng lượng, môi và / hoặc da xanh xám, căng thẳng, co giật, mạch yếu, nhầm lẫn, đau họng, sốt, ho hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng khác, ngất xỉu, hoa mắt, mờ mắt. Primaquine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc này.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Primaquin gây hạ huyết áp rõ rệt sau khi tiêm, vì vậy chỉ dùng bằng đường uống. Primaquin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Khi uống một liều primaquin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 - 2 giờ, rồi giảm nhanh chóng, và nửa đời từ 3 đến 6 giờ. Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô của cơ thể.

Primaquin nhanh chóng chuyển hóa ở gan và chỉ có một lượng nhỏ đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Chất chuyển hóa chính của primaquin là carboxyprimaquin. Không rõ chất chuyển hóa này có hoạt tính chống sốt rét hay không. Dưới 2% liều primaquin uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Dược lực

Primaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệt thể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và được sử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodium vivax và P. ovale.

Khi dùng để trị tiệt căn bệnh sốt rét do P. vivax và P. ovale, primaquin phải dùng cùng với một thuốc diệt thể phân liệt trong máu, thường là cloroquin để diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.

Primaquin cũng diệt giao tử và một liều duy nhất từ 30 đến 45 mg được dùng để phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng có tiềm năng tái nhiễm sốt rét.

Primaquin không có tác dụng chống các thể trong hồng cầu của P. falciparum, vì vậy không dùng trong lâm sàng để điều trị sốt rét do P. falciparum.

Không khuyến cáo dùng dự phòng bằng primaquin cho người đi du lịch, thuốc chỉ được chỉ định cho người đi du lịch trở về nước (dự phòng giai đoạn cuối) khi đã tiếp xúc với sốt rét ở những vùng có P. ovale và P. vivax. Ðể dự phòng giai đoạn cuối, primaquin được dùng ngay khi người đi du lịch rời vùng sốt rét.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: đau bụng, nôn, ợ nóng, môi và / hoặc da xanh xám, đau đầu, thiếu năng lượng, căng thẳng, co giật, mạch yếu, nhầm lẫn, ngất xỉu, hoa mắt, mờ mắt. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Khác

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.