Tác dụng thuốc

Tên thuốc: Flumazenil-hameln 0.1mg/ml injection
Đóng gói: Chất đối kháng benzodiazepin
Chỉ định:

Làm mất tác dụng của benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương (gây ngủ li bì) trong gây mê và hồi sức cấp cứu.

Trong trường hợp hôn mê, dùng để xác định hay loại trừ nguyên nhân nhiễm độc do benzodiazepin.

Ðiều trị nhiễm độc benzodiazepin, nếu nặng cần phải đặt nội khí quản và hỗ trợ hô hấp.

Dùng cho những người bệnh đặc biệt nhạy cảm với benzodiazepin, như trẻ nhỏ và người cao tuổi.

Hàm lượng:

Ống tiêm: 500 microgam/5 ml, 1000 microgam/10 ml.

Liều lượng:
  • Làm mất tác dụng giảm ý thức hay trong gây mê:

    Ðể làm mất tác dụng an thần của benzodiazepin dùng trong giảm ý thức hay gây mê, liều khởi đầu của flumazenil là 0,2 mg (2 ml), tiêm tĩnh mạch trong khoảng 15 giây. Nếu ý thức chưa trở lại như mong muốn, sau 45 giây có thể tiêm thêm 0,2 mg (2 ml) và nếu cần cứ 60 giây lại tiêm (tối đa 4 lần tiêm thêm) cho đến tổng liều tối đa là 1 mg (10 ml). Liều lượng tùy theo đáp ứng từng người bệnh (đa số đáp ứng với liều từ 0,6 đến 1 mg).Trong trường hợp tái xuất hiện tác dụng an thần, có thể lặp lại liều trên (nghĩa là tối đa 1 mg chia thành liều 0,2 mg cách nhau ít nhất 1 phút) với khoảng cách 20 phút cho tới tối đa 3 mg trong khoảng thời gian 1 giờ.Nên tiêm flumazenil với lượng nhỏ nhiều lần (không tiêm 1 lần liều lớn) để kiểm soát được hiện tượng hồi tỉnh như mong muốn và hạn chế ít nhất tác dụng không mong muốn.

  • Xử trí nghi ngờ quá liều benzodiazepin:

    Khi đã biết rõ hoặc còn nghi ngờ quá liều benzodiazepin, dùng liều khởi đầu flumazenil là 0,2 mg (2 ml) tiêm tĩnh mạch trong 30 giây. Nếu mức độ ý thức chưa được như mong muốn, 30 giây sau tiêm thêm 1 liều 0,3 mg (3 ml) trong 30 giây. Có thể tiêm thêm các liều 0,5 mg (5 ml) trong 30 giây, mỗi phút một lần, tổng liều có thể tới 3 mg.Không được tiêm nhanh flumazenil. Người bệnh phải được đảm bảo thông khí và có đường tĩnh mạch trước khi dùng thuốc và nên cho người bệnh tỉnh lại dần dần.Hầu hết người bệnh dùng quá liều benzodiazepin đáp ứng với tổng liều 1 - 3 mg flumazenil và những liều trên 3 mg không chắc đã cho thêm tác dụng. Hãn hữu, người bệnh đáp ứng kém với liều 3 mg, có thể cần phải tăng thêm liều tới tổng liều 5 mg (tiêm chậm, cách dùng như nêu ở trên).Nếu người bệnh vẫn không đáp ứng sau 5 phút sau khi đã tiêm tới tổng liều 5 mg flumazenil, thì nguyên nhân chính gây ngủ rất có thể không phải là do benzodiazepin và có tiêm thêm flumazenil chắc cũng không có hiệu quả.Trong trường hợp tái xuất hiện tác dụng an thần, có thể dùng những liều nhắc lại 20 phút 1 lần nếu cần, nhưng không quá 1 mg/lần (tốc độ 0,5 mg/phút) và không quá 3 mg trong một giờ.

  • Liều ở người suy thận hoặc gan: Không cần thiết điều chỉnh liều ở người suy thận. Tuy nhiên, thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, nên cẩn thận hiệu chỉnh liều ở người có tổn thương gan.
  • Liều ở trẻ em: Chưa xác định được liều ở trẻ em. Cần cân nhắc lợi/hại. Chú ý trẻ nhỏ đặc biệt nhạy cảm với thuốc này.
  • Liều ở người cao tuổi: Chưa xác định được liều ở người cao tuổi, nhưng cần nhớ là những người cao tuổi đặc biệt nhạy cảm với thuốc này.
Thành phần: Flumazenil
Dược động học:

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ huyết tương của flumazenil đi theo mô hình dược động học hai pha với nửa đời phân bố ban đầu đối kháng là 7 - 10 phút và nửa đời cuối là 41 - 79 phút. Nồng độ đỉnh của flumazenil tỷ lệ với liều dùng có thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Sau tái phân bố, thể tích phân bố biểu kiến biến thiên từ 0,77 đến 1,60 lít/kg. Liên kết protein xấp xỉ 50% và thuốc không tỏ ra phân chia ưu tiên vào trong hồng cầu.

Flumazenil là thuốc được thải trừ nhanh. Ðộ thanh thải flumazenil xảy ra chủ yếu do chuyển hóa ở gan và phụ thuộc vào dòng máu qua gan. Trong những nghiên cứu dược động học của những người tình nguyện bình thường, độ thanh thải toàn bộ biến thiên từ 0,7 tới 1,3 lít/giờ/kg. Dưới 1% liều sử dụng thải trừ không biến đổi qua nước tiểu. Phần lớn các chất chuyển hóa của flumazenil phân lập được từ nước tiểu là acid tự do de- ethylat và dạng liên kết glucuronid. Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy acid tự do de-ethylat không có hoạt tính dược động học. Thải trừ thuốc có gắn phóng xạ trong vòng 72 giờ, 90 tới 95% hoạt tính phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu và 5 - 10% trong phân.

Dược lực:

Flumazenil là một imidazobenzodiazepin. Ðây là chất đối kháng benzodiazepin tác dụng cạnh tranh trên hệ thần kinh trung ương tại thụ thể benzodiazepin. Flumazenil chẹn tác dụng của các chất chủ vận trên thụ thể benzodiazepin như cyclopyrolon và triazolopiridazin.

Tuy nhiên, flumazenil không tác động đến tác dụng của những chất không có ái lực với thụ thể benzo-diazepin và vì thế flumazenil không tác động đến các barbiturat, ethanol, meprobamat, các chất tương tự GABA hoặc các chủ vận trên thụ thể adenosin.

Sau khi tiêm truyền flumazenil trong vòng 30 - 60 giây, tác dụng giảm đau và gây ngủ của benzodiazepin bị mất đi nhanh chóng.

Tác dụng đối kháng benzodiazepin mất đi trong vòng 1 - 3 giờ, tùy thuộc vào liều và nửa đời đào thải của benzodiazepin đã được dùng.

Số đăng kí: VN-17889-14
Nhà đăng ký: Công ty TNHH Bình Việt Đức
Nhà sản xuất: Công ty TNHH Bình Việt Đức
Nhóm sản phẩm: Chất đối kháng benzodiazepin
Tương tác thuốc:

Flumazenil ức chế tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazepin bằng tương tác cạnh tranh ở thụ thể. Tác dụng của các chất không thuộc nhóm benzodiazepin, nhưng tác động qua thụ thể benzodiazepin như zopiclon cũng vẫn bị flumazenil ức chế. Tuy nhiên, flumazenil không có hiệu lực khi mất ý thức do các loại thuốc khác.

Chưa thấy có những tương tác với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Tuy nhiên, vẫn cần rất thận trọng khi dùng flumazenil trong trường hợp quá liều do chủ định vì tác dụng độc của thuốc hướng thần khác (đặc biệt loại thuốc chống trầm cảm ba vòng) dùng đồng thời có thể tăng lên khi tác dụng của benzodiazepin giảm xuống.

Tác dụng phụ:
  • Thường gặp, ADR > 1/100
    • Buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Ban, đánh trống ngực.
  • Chóng mặt, kích động.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Nổi mày đay.

Chống chỉ định:

Trường hợp mẫn cảm với flumazenil hoặc benzodiazepin.

Người bệnh đã dùng benzodiazepin để kiểm soát tình trạng đe dọa tính mạng (ví dụ: kiểm soát áp lực nội sọ và trạng thái động kinh).

Người bệnh có dấu hiệu quá liều nghiêm trọng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Lưu ý:

Những thông tin về thuốc chỉ mang tính chất tham khảo không được xem là toa thuốc.

Mọi vấn đề liên quan tuthuoc24h sẽ không chịu trách nhiệm. Mong mọi người chú ý.