Apo-erythro base 250mg

Thông tin cơ bản thuốc Apo-erythro base 250mg

Số đăng ký

VN-2569-07

Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói

Chai nhựa HDPE 100 viên

Dạng thuốc và hàm lượng

• Erythromycin được sử dụng dưới dạng base, dạng muối, hoặc ester, nhưng hàm lượng đều quy về base.
• Viên nén, nang, viên bao 200 mg, 250 mg, 500 mg; dung dịch 5% erythromycin gluceptat; hay eryth-romycin lactobionat để pha loãng thành dung dịch truyền; thuốc mỡ tra mắt 0,5%; dung dịch 2% để điều trị trứng cá.

Điều kiện bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

– Nhiễm trùng tai, mũi, họng, phế quản – phổi, da và mô mềm. ,– Nhiễm trùng răng miệng, tiết niệu và sinh dục. ,– Hóa dự phòng các đợt tái phát của thấp khớp cấp. ,– Bệnh amip ruột.

Chống chỉ định

Quá mẫn với erythromycin, spiramycin. Suy gan nặng

Liều dùng và cách dùng

– Người lớn: 1 – 2 g/24 giờ, chia 2 – 4 lần/24 giờ. ,– Trẻ em: 30 – 100 mg/kg/ 24 giờ, chia 4 lần, không dùng quá liều 1,5 g/24 giờ. ,– Ðợt dùng 5 – 10 ngày. Nên uống thuốc trước bữa ăn.

Thận trọng

• Cần sử dụng rất thận trọng các dạng erythromycin cho người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan, nhất là phải tránh dạng erythromycin estolat. Dùng nhiều lần estolat hay dùng quá 10 ngày làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Cũng cần phải rất thận trọng khi dùng với các người bệnh loạn nhịp và có các bệnh khác về tim. Trong trường hợp này, tương tác thuốc có thể gây tác dụng phụ chết người.
• Erythromycin gây kích ứng, nên khi tiêm phải pha loãng thích hợp và phải truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng 60 phút để hạn chế viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tương tác với các thuốc khác

Cần thận trọng khi dùng thuốc erythromycin cùng với các thuốc sau đây:

• Erythromycin làm giảm sự thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.
• Chống chỉ định dùng phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.
• Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của carbamazepin và acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính.
• Erythromycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho cloramphenicol hoặc lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.
• Các thuốc kìm khuẩn có thể ảnh hưởng đến tác dụng diệt khuẩn của penicilin trong điều trị viêm màng não hoặc các trường hợp cần có tác dụng diệt khuẩn nhanh. Tốt nhất là tránh phối hợp.
• Erythromycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên hệ vi khuẩn đường ruột làm cho digoxin không bị mất hoạt tính.
• Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein, do đó làm tăng nồng độ của những chất này trong máu. Nếu cần, phải điều chỉnh liều.
• Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin, do làm giảm chuyển hóa và độ thanh thải của thuốc này. Cần phải điều chỉnh liều warfarin và theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
• Erythromycin làm giảm độ thanh thải của midazolam hoặc triazolam và làm tăng tác dụng của những thuốc này.
• Dùng liều cao erythromycin với các thuốc có độc tính với tai ở người bệnh suy thận có thể làm tăng tiềm năng độc tính với tai của những thuốc này.
• Phối hợp erythromycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.
• Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.
• Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này.
• Thận trọng khi dùng erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.

Tác dụng phụ

Ðôi khi xảy ra buồn nôn, đau bụng.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược lực

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Erythromycin và các macrolid khác gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.

Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy sự đề kháng tăng lên nhanh. Các số liệu trong báo cáo ASTS cho thấy trong những năm gần đây, các Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan huyết nhóm A kháng erythromycin tăng lên nhiều, tỉ lệ đề kháng tăng đến 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus faecalis), 51% (Streptococcus viridans) và 59% (Staphylococcus aureus). Sự kháng erythromycin tăng dần qua từng năm ở Việt Nam do sự lạm dụng các macrolid. Các macrolid nói chung và erythromycin nói riêng phải được hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần, như vậy mới có cơ may giảm được sự kháng thuốc.

Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí như Clostridium spp., các chủng loại Nocardia thay đổi nhạy cảm nhưng erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.

Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis, N. gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn tác dụng hữu hiệu là: Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium, Legionella spp. và Pasteurella, Haemophilus ducreyi được ghi nhận còn nhạy cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm. Các Enterobacteriaceae nói chung không nhạy cảm, tuy vậy một vài chủng nhạy cảm với thuốc ở pH kiềm.

Trong các khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng). Hơn một nửa các chủng Bacteroides fragilis và nhiều chủng Fusobacterium đều kháng erythromycin.

Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp., Spirochete như Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, một số Mycoplasma (nhất là M. pneumoniae) và một số Myco- bacteria cơ hội như M. scrofulaceum và M. kansasii, nhưng Mycoplasma trong tế bào lại thường kháng, kể cả M. fortuitum.

Các nấm, nấm men và virus đều kháng erythromycin.

Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 - 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria gonorrheae và Corynebacterium diphteria, Moraxella catarrhalis và Bordetella pertussis. Các vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu đến 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và những khuẩn có độ ức chế tối thiểu từ 0,5 - 2 microgam/ml có độ nhạy cảm trung bình.

Khả dụng sinh học của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối. Viên nén bao phim (base và stearat) dễ mất hoạt tính bởi dịch vị, tốt nhất nên uống vào lúc đói. Dạng erythromycin base bao tan trong ruột và erythromycin estolat vững bền với acid, có thể uống bất kỳ lúc nào, còn erythromycin ethylsucinat được hấp thu tốt hơn khi dùng trong bữa ăn.

Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao nhất thấy ở gan, mật và lách. Thuốc có nồng độ thấp ở dịch não tủy, tuy nhiên khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng lên.

Từ 70 đến 90% thuốc gắn vào protein. Hơn 90% thuốc chuyển hóa ở gan, một phần dưới dạng bất hoạt; có thể tích tụ ở người bệnh suy gan nặng.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1 đến 4 giờ sau khi uống, tùy theo dạng thuốc. Ðạt nồng độ đỉnh 0,3 - 0,5 microgam/ml với liều erythromycin base 250 mg và 0,3 - 1,9 microgam/ml với liều 500 mg. Ðối với erythromycin stearat cũng như vậy. Với liều lượng erythromycin acistrat hoặc estolat 250 mg hoặc erythromycin ethylsucinat 500 mg đạt nồng độ đỉnh khoảng 0,5 microgam/ml. Với liều tiêm tĩnh mạch 200 mg gluceptat hoặc lactobionat đạt nồng độ đỉnh 3 - 4 microgam/ml.

Erythromycin đào thải chủ yếu vào mật. Từ 2 đến 5% liều uống đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nếu tiêm tĩnh mạch, lượng đào thải không biến đổi chiếm 12 - 15% theo đường nước tiểu.

Quá liều và cách xử trí

Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể; và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.