Acid amidotrizoic

Thông tin cơ bản thuốc Acid amidotrizoic

Dạng bào chế

Dung dịch

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống hay bơm trực tràng 76%, hàm lượng iod 370 mg/ml, có trong lọ 100 ml:

•             Amidotrizoat natri               10 g
•             Amidotrizoat meglumin     66 g

Dung dịch tiêm mạch máu 76%, lọ 20, 50, 60, 100, 200 ml có hàm lượng iod và công thức hoạt chất tương tự như thuốc uống hay bơm trực tràng.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch hay bơm vào đường tiết niệu 30%, lọ 250 ml, hàm lượng iod 146 mg/ml, có:

•             Amidotrizoat meglumin     65,11 mg
•             Amidotrizoat natri                 9,89 mg

Điều kiện bảo quản

Bảo quản tại nơi mát, tránh ánh sáng.

Chỉ định/Chống chỉ định

Chỉ định

Amidotrizoat được dùng rộng rãi làm thuốc đối quang theo nhiều đường dùng: uống, tiêm tĩnh mạch hay động mạch, tiêm trong khớp và xương. Trong một số thủ thuật, thuốc này có thể bơm trực tiếp vào đường mật hay tiết niệu, trực tràng hay lách (xem hướng dẫn cụ thể của nhà sản xuất cho  mỗi sản phẩm và tuân thủ theo).

Chống chỉ định

Không được tiêm dưới màng nhện để chụp ống sống. Không được chụp động mạch não hoặc chụp cắt lớp vi tính não khi có xuất huyết dưới màng nhện. Chống chỉ định chụp buồng tử cung vòi trứng khi có nhiễm khuẩn tiểu khung hoặc khi đang hành kinh.

Liều dùng và cách dùng

Không được trộn chung với thuốc khác trong cùng bơm tiêm hay bộ truyền. Với mỗi sản phẩm, cần đọc kỹ hướng dẫn của nhà sản xuất

Tiêm tĩnh mạch để chụp đường tiêt niệu, thường dùng 1 - 2 ml/kg; với trẻ dưới 20 kg thể trọng, có thể cho dùng 2 - 3 ml/kg loại 370 mg iod/ml.

Để thăm dò mạch máu, không cho nhiều lần quá 4 - 5 ml/kg.

Để thăm dò X quang đường tiêu hoá:

 Uống để chẩn đoán về dạ dày: người lớn và trẻ em trên 10 tuổi, cho uống 60 ml dung dịch.

 Uống để chẩn đoán về sự chuyển vận trong đường tiêu hoá: 100 ml. Trẻ em dưới 10 tuổi, cho dùng bằng 1/3 hay 1/2  liều người lớn

 Thụt hậu môn: người lớn cho 100 ml pha loãng trong 300 - 400 ml nước.

Thận trọng

• Các thuốc đối quang chứa iod có thể gây phản ứng từ nhẹ đến nặng thậm chí gây tử vong. Những phản ứng này thường đến sớm, đôi khi đến muộn, không dự đoán được và cũng không có cách thử trước. Chúng thường gặp nhiều hơn ở những người bệnh có tiền sử dị ứng: Mày đay, hen, sổ mũi mùa, eczema, dị ứng thức ăn hoặc thuốc hoặc có nhạy cảm đặc biệt với lần xét nghiệm trước đó khi dùng một sản phẩm có iod.
• Thăm dò X quang bằng thuốc đối quang chứa iod nên làm khi chưa ăn và sau khi đã kiểm tra nồng độ creatinin huyết để điều chỉnh liều trong trường hợp  nghi tổn thương chức năng thận.
• Trong quá trình xét nghiệm, cần có sự theo dõi của thầy thuốc, và duy trì tĩnh mạch khi tiêm.
• Cần thận trọng ở người suy gan nặng, suy hô hấp nặng hoặc suy tim sung huyết. Cần tránh mọi sự mất nước trước khi xét nghiệm, nhất là ở trẻ còn bú và duy trì bài niệu nhiều ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, ở tuỷ xương, tăng acid uric máu, và cả ở trẻ nhỏ và người vừa cao tuổi vừa xơ vữa động mạch.
• Cần có sẵn các phương tiện hồi sức cấp cứu, nhất là khi bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta, hoặc trong trường hợp u tế bào ưa chrom, đã biết hoặc nghi vấn. Cần chú ý đặc biệt trong trường hợp cường tuyến giáp hoặc bướu giáp lành tính.

Tương tác với các thuốc khác

• Các thuốc chẹn beta: Trong trường hợp sốc hoặc hạ huyết áp do các thuốc cản quang chứa iod, các thuốc chẹn beta làm giảm các phản ứng tim mạch bù chỉnh. Trước khi thăm khám X quang, phải ngừng việc điều trị bằng thuốc chẹn beta, nếu điều kiện cho phép. Trường hợp vẫn cần thiết phải tiếp tục điều trị, người thầy thuốc phải trang bị sẵn các phương tiện hồi sức, cấp cứu.
• Thuốc lợi tiểu: Trường hợp mất nước do thuốc lợi tiểu, tăng nguy cơ suy thận cấp, nhất là khi dùng thuốc cản quang chứa iod liều cao. Bù nước trước khi dùng thuốc cản quang.
• Metformin: Có thể xảy ra nhiễm acid lactic do suy chức năng thận gây ra do thăm khám X quang ở bệnh nhân tiểu đường. Phải ngừng điều trị metformin 48 giờ trước khi làm thủ thuật X quang, và 2 ngày sau khi thôi thuốc này mới dùng lại.
• Interleukin 2: Tăng nguy cơ phản ứng với các thuốc cản quang trong trường hợp điều trị trước bằng interleukin (đường tĩnh mạch): phát ban hoặc hiếm hơn là hạ huyết áp, giảm niệu thậm chí suy thận.

Tác dụng phụ

Nhiều tác dụng không mong muốn được gán cho là do nồng độ osmol cao của sản phẩm. Để hạn chế, cần chọn đường dùng, tốc độ tiêm.

Trong công thức sản phẩm, thường có sự phối hợp của 2 loại muối natri và meglumin của acid amidotrizoic để giảm các tác dụng không mong muốn.

Thường gặp, ADR > 1/100

Những tác dụng không mong muốn này thường xẩy ra sau khi tiêm 5 tới 10 phút rồi tự mất đi, bao gồm:

Đau tại chỗ tiêm.

Rối loạn về tiêu hoá như buồn nôn, nôn, ỉa chảy nhẹ; khi uống,  miệng có vị kim loại.

Rối loạn về thần kinh như nhức đầu, chóng mặt, ho, rối loạn thị giác, đổ mồ hôi.

Rối loạn về tim mạch như thay đổi nhịp tim, huyết động học, hạ huyết áp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Co giật, rung tâm nhĩ, phù phổi, liệt, hôn mê.

Tiêu fibrin, ảnh hưởng lên hệ thống đông máu do amidotrizoat.

Đã có báo cáo thấy sốc phản vệ, co thắt phế quản, phù mạch máu, thậm chí tử vong.

Khi tiêm vào hệ thần kinh, thuốc gây độc về thần kinh.

Đã có trường hợp tử vong khi dùng amidotrizoat do suy thận cấp ở người, bị mất nước và có thêm những yếu tố nguy cơ khác.

Dược động học/Dược lực

Dược động học

Dược lực

Các muối amidotrizoat là những chất đối quang monome ion chứa iod có tác dụng hấp thu tia X cao. Các thuốc này hoà tan trong nước có nồng độ osmol (osmolality) cao, và được dùng theo nồng độ thích hợp để tạo mật độ cản X quang tuỳ thuộc nồng độ của iod có trong sản phẩm.

Các amidotrizoat rất ít hấp thu qua đường tiêu hoá. Trong máu, thuốc liên kết với protein huyết tương không đáng kể.

Khi tiêm tĩnh mạch cho người bệnh có chức năng thận bình thường, các amidotrizoat thải trừ nhanh qua cầu thận (trong 24 giờ, 95% liều dùng được thải qua nước tiểu và từ 1 đến 2% qua phân). Có thể thấy thuốc ở dạng vết trong các dịch khác của cơ thể như nước mắt, nước bọt. Khi bị suy thận nặng, tỷ lệ thải trừ qua phân có thể tăng lên 10 đến 50%.

Nửa đời thải trừ của amidotrizoat là 30 - 60 phút và lên tới 20 -140 giờ ở người bị suy thận nặng. Thuốc có thể thải trừ qua thẩm phân máu hay phúc mạc.

Amidotrizoat qua được nhau thai và có trong sữa mẹ.

Quá liều và cách xử trí

Đã có báo cáo trường hợp bị quá liều trên người bệnh bị suy thận cấp và mất nước.

Khi bị vô niệu hay thiểu niệu, điều trị bằng cách bù nước và trị liệu thích hợp, gây thanh thải ngoài đường thận.

Khác

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thường xử trí bằng cách chữa triệu chứng và cần có sẵn các phương tiện cấp cứu thích hợp, thuốc phòng chống sốc phản vệ khi tiến hành các thủ thuật X quang.